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一种制备高纯度莫西克汀的方法

发布时间: 2022-11-02

来源: 科技服务团

基本信息

合作方式: 技术转让
成果类型: 发明专利
行业领域:
生物与新医药技术
成果介绍
本发明涉及药物化学领域,具体而言一种制备高纯度莫西克汀的方法。该方法包括以下步骤(1)将预提纯的尼莫克汀溶液经大孔吸附树脂层析,采用极性有机溶剂和水的混合溶液洗脱;(2)将上述洗脱液通过二氯甲烷萃取后经常规浓缩去除溶剂;(3)将上述浓缩物通过上保护反应得到上保护液;(4)将上述上保护液通过大孔吸附树脂层析,所述层析用极性溶剂和水混合溶剂洗脱;(5)将上述上保护洗脱液经过氧化,脱保护,肟化反应得到莫西克汀反应液;(6)上述莫西克汀反应液经大孔吸附树脂层析,所述层析用极性溶剂和水混合溶剂洗脱,得到的洗脱液即为高纯度的莫西克汀溶液,如有需要可用常规的浓缩结晶技术将产物从溶液中分离出来。本发明的方法由于使用了大孔树脂层析代替的硅胶层析分离,该方法不仅稳定可控、容易工业化,而且提高了产品纯度、质量和收率。
成果亮点
与现有技术中的方法相比,本发明的方法由于使用了大孔树脂层析代替的硅胶层析分离,该方法不仅稳定可控、容易工业化,而且提高了产品纯度、质量和收率。 (1)将预提纯的尼莫克汀溶液经大孔吸附树脂层析,采用极性有机溶剂和水的混合溶液洗脱; (2)将上述洗脱液通过二氯甲烷萃取后经常规浓缩去除溶剂; (3)将上述浓缩物通过上保护反应得到上保护液; (4)将上述上保护液通过大孔吸附树脂层析,所述层析用极性溶剂和水混合溶剂洗脱; (5)将上述上保护洗脱液经过氧化,脱保护,肟化反应得到莫西克汀反应液; (6)上述莫西克汀反应液经大孔吸附树脂层析,所述层析用极性溶剂和水混合溶剂洗脱,得到的洗脱液即为高纯度的莫西克汀溶液; (7)如有需要可用常规的浓缩结晶技术将产物从溶液中分离出来。
团队介绍
缪建玉,研究员,海正药业(杭州)有限公司是一家集研产销全价值链、原料药与制剂一体化、多地域发展的综合性制药企业,始创于1956年,是全国最大的抗生素、抗肿瘤药物生产基地之一,多次入选中国制造业企业500强、中国医药工业百强企业榜单。2020年被国务院联防联控组称赞为当之无愧的抗击疫情“军工厂”,并荣获“工信系统抗击新冠肺炎疫情先进集体”称号。作为国家首批创新型企业,海正药业在台州总部建有中央研究院,拥有国家级技术中心、独立招收博士后资格的博士后科研工作站和省院士工作站。公司坚持自主研发与合作研发双轮驱动,加速推进新产品的申报和转化,近年来先后承担了国家重大新药创制专项课题47项,获国家技术发明二等奖2项、省部级科技进步奖9项,累计申请专利1000余项,拥有授权专利300多项,获中国专利优秀奖5项、浙江省专利优秀奖1项。
成果资料
产业化落地方案
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成果综合评价报告

评价单位:“科创中国”生命健康产业科技服务团 (中国防痨协会) 评价时间:2022-11-08

樊海英

中国防痨协会

副研究员

综合评价

中国药理学会秘书处组织业内专家对《一种制备高纯度莫西克汀的方法》进行验收。综合绩效评价专家组认真听取了项目牵头承担单位及负责人的汇报,审阅了有关资料,经过质疑和充分讨论,形成如下综合绩效评价意见(意见内容不做格式要求,但要求涵盖以下内容): 一、重要项目研究任务及考核指标完成情况、成果转化推广及应用前景、 二、研究成果的水平及创新性,突出强调产生的标志性成果、研究重要突破,项目的亮点、创新点,包括形成的专利、品种、产品、装备、标准、技术规范、规程、模式,以及国际标准、国家标准、行业标准等研制完成情况。 三、成果转移转化与推广应用,项目产生成果的合作交流、转移转化和示范推广情况,人才、专利、技术标准等在项目中的实施情况等。 四、经济社会效益,重点阐明项目研究对学科/行业产生的重要影响,所产生的经济、社会和生态效益情况,以及对促进本地区、本行业、本产业经济或社会发展的作用。 五、经费管理及使用情况,或财务核查意见。 六、项目组织管理情况及后续实施建议。 综合专家评价,综合绩效评价平均得分89,建议综合绩效评价结论为通过。
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