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项目名称：抗耐药性药物比阿培南新制备体系的关键技术开发与产业化

发布时间： 2024-01-25

获奖证书编号：2020-HJC-1-04

本项目在国家 “ 重大新药创制 ” 科技重大专项等科技计划支持下，开发了比阿培南原料药关键合成工艺技术，打破国外技术垄断，得到产品安全、生产高效、工艺环保的系统生产体系，完成产品关键技术开发及产业化，实现从仿制到自主研发的知识产权体系构建，项目主要创新点如下：

1. 开发了母核与含硫双五环侧链取代生产比阿培南的高效合成技术，简化了反应流程，提高了目标产物的产率。构建硫醇高效灵敏的检测技术，攻克多手性中心母核 (H) 的对映选择性合成难题，创新了绿色加氢分离装备技术和多手性中心位点加氢脱对硝基苄基技术，成功实现比阿培南规模化、产业化生产。

2. 开发了新的协同结晶纯化工艺和培南类药物智能化结晶装备，实现了产品高质量的稳定化生产。提出了乙醇 - 丙酮 - 水溶液结晶溶媒体系新技术，结晶总收率提高到94.7%，显著降低杂质含量（纯度 99.9%）；提高了产品流动性和溶解性，解决了比阿培南粉针复溶性差、稳定性差等问题。

3. 构建了光电传感器快速特异性高灵敏检测平台，全面系统研究了比阿培南杂质谱归属及产生机制。项目开发了基于光电传感检测技术的高通量即时快速检测平台， 开发了比阿培南工艺杂质及降解杂质定向合成及定向水解制备技术，制备并确证了各降解杂质及工艺杂质，建立了详细的比阿培南杂质谱体系，支撑了比阿培南的质量保障体系。突破高灵敏分析关键难点，推动现场即时检测技术的发展。

项目产品获得新药证书1 项，获得生产批件2 项，发明专利8 项，制定国家标准2 项，整体技术达到国际先进水平，形成年产比阿培南原料药 50 吨、粉针剂 2.5 亿支的生产能力。项目近 3 年累计实现销售收入 5.8 亿元，利税总额 1.5 亿元。产品标准的制定对我国碳青霉烯类药物质量水平提高起到了引领作用，有力地推动了我国碳青霉烯类药物的技术进步。

该项目获得第七届淮海科学技术奖一等奖，主要完成人：颜梅、李明杰、李华、侯善波、范丽、张晶、朱全明、韩后良、高菲菲、刘新泉，完成单位：山东罗欣药业集团股份有限公司、济南大学、山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司、山东裕欣药业有限公司。

来源：淮海科学技术奖委员会办公室