您所在的位置: 首页 科技奖励 详情

项目名称：载药纳米技术增强药物疗效、减轻药物性肾损害作用及机制研究

发布时间： 2024-01-23

获奖证书编号：2014-HJC-1-12

将药物载入一定形式的纳米载体中，借助纳米载体的优势可显著提高药物的靶向分布、增强穿透各种屏障的能力、改善中药有效成分的水溶性和增加药物的生物利用度； 而且，将中药活性成分包载入纳米载体中，可防止光、pH 和酶等对其的破坏，保持其稳定性；另外，可利用纳米载体的小尺寸和表面功能基团的修饰提高中药有效成分的靶向性，同时降低其对非病灶组织的毒副作用。本项目通过纳米载体对姜黄素、熊果酸、汉防己碱等中草药活性单体进行改造，不仅能显著改善药物的溶解性，而且显著提升药物的负载率、包裹率、缓释性和靶向性，从而更高效的发挥药物的治疗效果。

此外，作用于不同分子机制的双药物纳米靶向联合治疗策略将是未来分子靶向治疗的趋势，其不仅可进一步提升药物治疗效果，而且能够克服单一药物耐受等优点。

2005 年，Nature 杂志上首次报道将阿霉素与抗血管生成药，通过载药纳米微球共同投递， 获得了良好的协同效果。此后，其它研究小组也报道了双药共同投递的振奋人心的结果。本项目，首次基于 ROS 导致 NMDAR 阻断剂减轻肾缺血再灌注损伤的 “ 失敏 ” 机制， 利用具有肾靶向特性的长循环 PEG-PCL 纳米微球，创新性构建抗氧化中药单体白藜芦醇和选择性 NMDA 受体阻断剂（DAP-5）经 PVP-b-PCL 两嵌段共聚物的双载药纳米缓释系统（Res-DAP5-NP 的双载药纳米体系）。惊喜的发现，Res-DAP5-NP 可以以受控的方式释放 RES 和 DAP5，显著提高其肾脏组织靶向性，同时通过 EPR 效应发挥协同保护作用，实现肾靶向性治疗缺血再灌注损伤。

总之，本项目通过科学的疾病模型筛选出多种具有治疗效用的中草药活性成分， 并利用纳米技术的突出优势对部分中草药活性成分进行改造，所建立的新型纳米药物投递体系可通过高载药量、包封率，以及较长的体外释放和特异性组织靶向进一步的提高药物治疗效果，尤其是双药协同效应纳米材料的设计和探索，为中草药活性成分的靶向治疗提供重要的创新思路和实验支撑，同时可进一步推进中医药现代化发展的战略目标。

该项目获得第四届淮海科学技术奖一等奖，主要完成人：郑东辉、徐永、仲丽丽、李晓林，完成单位：徐州医学院附属淮安医院。

来源：淮海科学技术奖委员会办公室