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7-羟基-1、2、3、4四氢异喹啉-3-羧酸
发布时间:
2023-11-09
截止日期:2023-11-09
价格 双方协商
地区： 江苏省 常州市 武进区
需求方： 常州***公司
行业领域
制造业,化学原料和化学制品制造业
需求背景
7-羟基-1-四氢萘酮是合成多种活性稠环化合物，如前列腺素、维帕他韦等的有用中间体，其结构式如I所示，CAS号为：22009-38-7。
现有技术中报道的7-羟基-1-四氢萘酮的合成思路，大致可以分为两种：一种是7-甲氧基-1-四氢萘酮去甲基得到7-羟基-1-四氢萘酮；另一种则是在1-四氢萘酮的苯基上羟基取代得到7-羟基-1-四氢萘酮。但是两类方法都存在不足。
需解决的主要技术难题
需解决的主要技术难题有：
1.氟锑酸为超强酸，具有强腐蚀性，对设备和操作安全性要求极高，难以实现工业化生产
2.使用多聚磷酸或五氧化二磷，会产生大量含磷废水。废水难以处理，不利于环境保护
期望实现的主要技术目标
1.精确分子量：***
2.氢键供体数量：2
3.PSA：***
4.LogP：***
5.沸点：***℃ at 760 mmHg
需求解析
解析单位：江苏省常州市 解析时间：2023-11-27
刘春林
常州大学
教授
综合评价
淀粉样前体蛋白(APP)是695-770氨基酸糖蛋白，在外周组织的神经元和神经胶质细胞中表达。APP具有包括大胞外结构域，跨膜区和短胞质尾区的受体样结构。Aβ是39-42氨基酸肽，其构成APP的胞外结构域的一部分，并部分延伸至APP的跨膜区。
至少存在两种分泌机制，其从膜释放APP，并产生可溶的APP的截短形式(sAPP)。从膜释放APP及其片段的蛋白酶被称作“分泌酶”。大多数sAPP由推定的α-分泌酶释放，其在Aβ蛋白内裂解，释放sAPPα并阻止完整Aβ的释放。小部分的sAPP由β-分泌酶释放，其在APP的近NH2-端裂解，产生包括全部Aβ结构域的COOH-端片段(CTFs)。
因此，β-分泌酶或β-淀粉样前体蛋白裂解酶(“BACE”)的活性导致APP的异常裂解，Aβ的产生和β-淀粉样蛋白斑在脑内的聚集，这是阿尔茨海默氏病的特征。此外，β-分泌酶对APP的处理过程被认为是Aβ产生的速率决定步骤。因此，可以抑制BACE的治疗剂可能对阿尔茨海默氏病的治疗有用。
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