科创中国
前列腺癌新型治疗药物活性成分的研究开发
发布时间:
2023-11-05
截止日期:2023-12-31
价格 双方协商
地区： 山东省 济南市 商河县
需求方： 威智***公司
行业领域
生物与新医药技术
需求背景
前列腺特异性膜抗原（Prostate-specific membrane antigen，PSMA）是一种II型跨膜蛋白，在绝大多数前列腺病（>85%）中过度表达，但在正常组织中表达水平低，是潜在的前列腺病治疗靶点。偶联药物是将精准靶向和强力杀伤两种治疗需求整合在一起而设计开发的一种药物形态。
治疗性RDC（Radionuclide Drug Conjugates）是运用抗体或小分子（包括多肽）的靶向作用来实现精确放疗的目的，对肿瘤进行高剂量杀伤的同时降低对正常组织的辐射，从而减少副作用。诊断性RDC携带放射性核素，可以实现影像学功能，用于肿瘤的扫描、成像和诊断，满足集核素治疗诊疗于一体的临床需求。
需解决的主要技术难题
1. 需要可以开发出一种连接臂修饰方法，该方法需要靶向多肽与连接臂连接、放射性核素与连接臂连接位点的确认，并通过螯合反应的工艺开发；解决核素与偶联作用的验证筛选问题；解决活性构型的设计、合成，先导化合物的鉴定与筛选。
2. 通过筛选核素，将RDC上装载的诊断显像用的同位素换成具有治疗作用的同位素，通过放射能量去杀死肿瘤细胞，开发一款具备诊断和治疗双重效果的转移性去势抵抗型前列腺癌治疗药物API，实现精准诊疗一体化。
期望实现的主要技术目标
1. 合成先导化合物1-3个，鉴定、筛选出成药优势明显的1-2个候选化合物开展药理、毒性实验，考察并落实偶联结构的生物稳定性测试和产业化可行性等相关问题。
2. 提交相关发明专利2-3件；建立并完善一套开发前列腺癌治疗药物的研发流程和技术标准。
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