科创中国
磷酸西格列汀原料药生产工艺的开发
发布时间:
2023-11-05
截止日期:2023-12-31
价格 双方协商
地区： 山东省 济南市 商河县
需求方： 济南***公司
行业领域
生物与新医药技术
需求背景
磷酸西格列汀片的主要作用是降低人体内的血糖浓度，维持人体正常生活饮食。这种药物属于降糖药物，主要针对2型糖尿病患者，可以有效刺激人体内胰岛分泌胰岛素的功能，还可以缓解胰岛素抵抗的现象，尽可能的恢复人体本身内的胰岛对身体内糖分的代谢功能。
磷酸西格列汀片还可以与其它降糖药物同时服用，例如二甲双胍、辛伐他汀、阿卡波糖，因为这些药物的作用机制与磷酸西格列汀片不同，这几种药物分别作用于人体的胰岛、胃肠道、肝脏甚至其它部位，通过刺激胰岛素的分泌同时尽量缓解胃肠道对糖分的吸收作用，可以起到降糖的作用，个人在服用药物的同时也应该进行饮食控制。
需解决的主要技术难题
西格列汀分子结构中有一个手性中心，我司在前期研究中采用了传统的化学拆分法来构建该手性中心，即合成消旋的中间体后，再进行化学拆分得到单一手性构型的中间体，再经后续合成步骤得到目标产品。但现有化学拆分工艺主要存在以下问题：1）中间体的手性拆分过程中，有50%的对映异构体关键中间体损失且不易回收利用，造成生产成本过高；2）化学合成法为了构建手性中心导致工艺路线长，升高了物料成本之外，也造成环保成本增高，有悖于目前化工领域倡导的绿色化学环保理念。
期望实现的主要技术目标
计算特性
精确分子量：***
氢键供体数量：5
氢键受体数量：11
可旋转化学键数量：6
重原子数量：34
实验特性
LogP：***
PSA：***
沸点：***°C at 760 mmHg
闪点：***℃
需求解析
解析单位：“科创中国”医疗康养产业科技服务团（中国生物工程学会） 解析时间：2023-11-14
娄强
河南大学
副教授
综合评价
此需求描述已足够清晰，方便专家进行需求跟进。研发磷酸西格列汀原料药生产工艺，达到降低生产成本、满足环保要求。此需求无需跨行业专家共同解决，技术解决路径如下：优化反应条件，氯甲基化反应选择硫酸和氯化钠的反应体系，避免使用刺激性气味的氯磺酸；以2,4,5-三氟苯甲基氯制备格氏试剂与二氧化碳反应生成2,4,5-三氟苯乙酸，避免使用剧毒的氰化物；2,4,5-三氟苯乙酸在二环己基碳二亚胺（DCC）和DMAP的作用下直接与麦氏酸加合后在甲醇溶液中脱羧，以降低三废的生成，从而提高产物得率和稳定性，降低环保成本。
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