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        对于成千上万种致病蛋白,大多数情况下传统小分子药物仅能作用于位于细胞表面的一小部分蛋白,而绝大多数致病蛋白都位于细胞内或核内,与胞内或核内表面相对平滑的致病蛋白长效强力结合,生物大分子和小分子药物皆无能为力。

        针对“不可成药”致病蛋白质,诱导目标蛋白降解被认为是更有效的开发策略。泛素化对人体蛋白质降解起着至关重要的作用,泛素化参与调控细胞周期、增殖、凋亡、分化等大量生命活动,与肿瘤、心血管、自身免疫等疾病的发病密切相关。

        蛋白降解靶向嵌合体(Proteolysis targeting chimera,PROTAC)和分子胶(Molecular Glues)利用人体泛素—蛋白酶体降解系统,打破了药物设计的传统观念,通过技术的革新,重新定义了小分子药物,为新药研发开拓了新的方向。目前很多公司正在加码对蛋白降解技术的研发投入,但这是一个全新的赛道,溶解性、透膜性和选择性等问题的技术突破依然道阻且长。

        由猎药人俱乐部、动脉新医药主办,凯莱英医药集团协办的《小分子创新药的先机-PROTAC和分子胶的能量之旅》线上沙龙将于2022年10月11日15:00举行,携手杰出教授和资深专家共同探讨,为您呈现一场关于PROTAC和分子胶的能量之旅。