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一种四氢咪唑并[1,5-a]喹喔啉-4(5H)-酮衍生物的合成方法

成果类型:: 实用新型专利,新技术

发布时间: 2023-03-15 11:09:03

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:湖南省衡阳市| 黄荣华 | 2023-03-20 16:11:54

喹喔啉‑2(1H)‑酮化合物是药物研究领域的常用药效团, 该母体结构的衍生物具有多种生理、 药理活性, 被广泛用作抗癌药物、 抗肿瘤药物、 抗菌药物等, 是一类潜在的多用途先导化合物, 具有广泛的开发应用前景。 实际上, 喹喔啉酮及喹喔啉酮母体结构上修饰的官能团一起影响分子的药物和生物活性, 而不仅仅是喹喔啉酮母体结构本身。 因此, 在喹喔啉酮母体结构上修饰不同取代基以及对结构‑活性关系的研究逐渐成为研究的热点。经过科研工作者的不懈努力, 一系列喹喔啉‑2(1H)‑酮的C3官能化反应, 包括C‑H键烷基化、 芳基化、 酰化、 胺化、 叠氮化、 羟基、 喹啉化、 三氟甲基化和膦酸化反应等被成功发展。

本发明公开了一种四氢咪唑并[1,5‑a]喹喔啉‑4(5H)‑酮衍生物的合成方法,该方法以含喹喔啉‑2(1H)‑酮化合物、N‑芳基甘氨酸化合物与有机季铵盐和/或无机碘盐的有机‑无机混合溶液作为电解液,在电解液中放置阳极和阴极,通入直流电流,进行电化学反应,即得四氢咪唑并[1,5‑a]喹喔啉‑4(5H)‑酮衍生物。

针对现有技术存在的缺陷, 本发明的目的是在于提供一种利用利用廉价的氨基酸和喹喔啉‑2(1H)‑酮作为原料, 通过电化学合成四氢咪唑并[1,5‑a]喹喔啉 ‑4(5H)‑酮衍生物的方法, 该方法无需外加氧化剂, 采用廉价原料, 在温和条件下高收率获得四氢咪唑并[1,5‑a]喹喔啉‑4(5H)‑酮衍生物, 且反应原子效率高、 官能团耐受性、 环境友好、 操作简便、有利于工业化生产应用。

南华大学是由工业和信息化部、国家国防科技工业局、中国核工业集团公司、中国核工业建设集团公司与湖南省人民政府共建,成立于1958年的全日制公立综合性大学。学校由原隶属中国核工业部的中南工学院、核工业第六研究所与原隶属湖南省的衡阳医学院合并组建而成。团队成员有何卫民,欧阳文韬,李红霞,穆思宇,王丹。

该方法具有反应条件温和、操作简便、绿色环保、原料易得、底物官能团兼容性优异、反应收率高等优点。具有较强的财务盈利能力,其财务净现值良好,投资回收期合理。

技术的经济和社会效益客观,技术的投产将改善优化当地产业结构,实现高质量发展的目标。技术转让,许可,合作所需资金需双方协商,此项技术想尽快落地保定,希望具备此项技术研发的技术方,能够尽快承接次项目。