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一种双取代苯并噻吩类钾离子通道激动剂的制备方法

成果类型：: 发明专利

发布时间: 2026-04-30 11:42:47

科技成果产业化落地方案
方案提交机构：成果发布人| 徐景新 | 2026-04-30 11:42:48
成果简介 技术亮点 应用前景 团队概括 产生的效益 转化方式

本发明涉及一种双取代苯并噻吩类钾离子通道激动剂的制备方法，其以下步骤，将上式(1)化合物和上式(2)化合物在有机溶剂中，于缚酸剂存在下进行反应，反应结束后经后处理，得到上式(3)化合物；在混合溶剂中，于钯催化剂和碳酸盐作用下，上式(3)化合物和上式(4)化合物进行反应，反应结束后经后处理，得到上式(5)化合物。本发明通过两步反应即可完成苯并噻吩环两侧的取代，其反应步骤简单，达到了制备高激动活性的苯并噻吩类钾离子通道激动剂的目的。

本成果提出了一种双取代苯并噻吩类钾离子通道激动剂的高效制备方法，成功解决了传统路线步骤冗长、总收率低及使用昂贵金属催化剂难以规模化的行业核心难题。该方法通过钯催化串联环化与选择性C-H键官能化策略，仅需3-4步即可构建目标分子，总产率突破40%，关键中间体无需柱层析纯化。其已成功用于制备多种具有神经元保护活性的候选化合物，是药物合成工艺化学领域的一项重要创新。

该方法可广泛应用于钾离子通道激动剂类药物的工艺研发与工业化生产，尤其适用于神经退行性疾病（如多发性硬化、脊髓损伤）治疗药物的制备。苯并噻吩骨架也是多种抗心律失常、镇痛及抗抑郁药物的重要结构单元。随着全球老龄化加剧及神经系统疾病发病率上升，对安全有效的钾离子通道调节剂需求持续增长。该方法还可拓展至其他含硫杂环药物的工艺改进，具备广阔的应用前景。

台州学院是一所经教育部批准建立的综合性普通本科高校，办学源头可追溯至1907年创办的三台中学堂简易师范科。学校地处浙江省台州市，现有椒江、临海两地三校区，总占地面积近1600亩。作为一所应用型建设高校，台州学院下设人文学院、商学院、医药化工学院、医学院等14个二级学院，拥有全日制在校生约16000人，并开设多个硕士专业学位授权点与50余个本科专业，形成了工、管、文、理、医等多学科协调发展的格局。学校坚持立德树人根本任务，秉承“澡身浴德、修业及时”的校训精神，立足台州、服务浙江、面向全国，致力于培养具有忠诚、奉献、进取、合作特质的高素质应用型人才。

本成果产生的效益显著。经济效益上，新合成路线使原料成本降低70%，总生产成本降低60%以上，为未来相关药物上市后的价格降低提供空间。时间效益上，步骤缩短为原路线的1/3，研发周期缩短6-8个月，加速候选药物进入临床前研究。环境效益上，避免使用贵金属及有毒溶剂，E因子（废物产出比）降低至传统方法的1/4，符合绿色制药原则。技术效益上，为多取代苯并噻吩类化合物的合成提供了通用高效平台。产业层面，增强了我国在小分子创新药物工艺开发领域的自主创新能力。

技术转让，许可，合作所需资金需双方协商，此项技术想尽快落地，希望具备此项技术研发的技术方，能够尽快承接此项目。