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双螺环吡咯螺氧化吲哚化合物及其合成方法和抗真菌活性

成果类型：: 发明专利

发布时间: 2025-05-26 14:02:40

科技成果产业化落地方案
方案提交机构：成果发布人| 徐景新 | 2025-05-26 14:02:40
成果简介 技术亮点 应用前景 团队概括 产生的效益 转化方式

螺环化合物是非常有价值的结构单元和重要的药效团，广泛存在于各种天然产物和药物中。此外，由于螺环碳原子的刚性结构，螺环化合物在光致变色、手性催化等方面也具有广阔的用途。本专利开发了一种由DBU促进的1,3‑偶极环加成反应，通过茚酮衍生的α,β‑不饱和酮和吲哚酮衍生的吡啶溴鎓盐反应，以中等至良好的产率生成一系列新型的双螺环吡咯螺氧化吲哚类化合物，此方法以反应时间短、底物范围广、官能团耐受性高并且具有良好的非对映选择性。这类化合物在抗真菌活性筛选中表现出具有一定的抗真菌活性。

本技术成功开发了一类结构新颖的双螺环吡咯螺氧化吲哚化合物及其高效合成方法。其创新性主要体现在：设计并构建了独特的双螺环骨架结构，显著提升了化合物的结构稳定性；开发了高效的催化不对称合成路线，实现了高立体选择性的构建；通过系统的结构修饰，获得了具有广谱抗真菌活性的先导化合物。该方法解决了传统抗真菌药物开发中存在的结构单一、耐药性等技术瓶颈，为新型抗真菌药物的研发提供了全新思路。

该技术在医药领域具有重要的应用价值。在临床治疗方面，可开发针对耐药真菌感染的新型治疗药物；在农业领域，适用于开发高效低毒的新型农用抗真菌剂；在日化产品中，可用于开发抗真菌功效的个人护理产品。随着真菌耐药性问题的日益严峻和抗真菌药物需求的增长，该技术在医药和农业领域将展现出广阔的市场前景。

成都理工大学（Chengdu University of Technology）创办于1956年，由原重庆大学、南京大学等高校的地质系科组建而成，坐落于四川省成都市，是国家“双一流”建设高校。学校以地质、能源、资源科学为特色，工科为主体，理、工、文、管、经、法、艺多学科协调发展，原属国土资源部（现自然资源部）重点高校。学校现有成都、宜宾两个校区，下设20个教学学院，开设66个本科专业，拥有地质资源与地质工程（国家“双一流”建设学科）、石油与天然气工程、地球物理学等优势学科。建有2个国家重点实验室（地质灾害防治与地质环境保护、油气藏地质及开发工程）和多个省部级科研平台。在页岩气勘探、地质灾害预警、核技术应用等领域成果显著，参与汶川地震、九寨沟地震等重大灾害应急研究，被誉为中国地球科学人才培养和科研的重要基地。

本技术将创造显著的综合价值。在医疗健康方面，可为临床提供更有效的抗真菌治疗方案；在经济效益方面，有望开发具有自主知识产权的高附加值药物；在科研价值方面，丰富了螺环化合物的合成方法学。该技术的推广应用还将提升我国在新药创制领域的创新能力，增强在抗感染药物研发领域的国际竞争力。

技术转让，许可，合作所需资金需双方协商，此项技术想尽快落地，希望具备此项技术研发的技术方，能够尽快承接此项目。