科创中国
一种β-碘-N-烷氧基胺类化合物的合成方法
成果类型：: 发明专利
发布时间: 2024-10-17 08:44:23
科技成果产业化落地方案
方案提交机构：成果发布人| 徐景新 | 2024-10-17 08:44:23
设计一条通用的，无金属催化的合成β- 碘-N-烷氧基胺类化合物的方法显得十分必要。
本发明提供了一种式(III)所示的β‑碘‑N‑烷氧基胺类化合物的合成方法：将式(I)所示的取代羟胺、式(II)所示的烯烃类化合物、碘源及氧化剂混合于极性溶剂中反应完全得到反应液，在20～120℃下反应2～12h后，反应液经后处理得到所述的β‑碘‑N‑烷氧基胺类化合物；所述式(I)所示的取代羟胺与式(II)所示的取代烯烃类化合物、碘源及氧化剂的投料物质的量之比为1：5～15：0.5～1：1～5；本发明反应条件温和、安全环保、底物适应性好、无金属催化剂参与、操作简单，更利于其在医药合成中的应用。
β-碘-N-烷氧基胺类化合物是一种重要的结构单元，能够转化为多种其他的重要有机化合物，应用前景较为广阔。例如，其分子中的卤素碘原子可以与芳基硼酸、芳基炔烃等在钯催化下发生交叉偶联反应；其分子中的N-烷氧基胺结构可以在酸或碱或其他条件下发生化学反应，生成不同的产物。
这种化合物在医药合成领域也有一定的应用潜力，因为其反应条件温和、安全环保、底物适应性好、无金属催化剂参与、操作简单。因此，这种β-碘-N-烷氧基胺类化合物的合成方法具有一定的应用前景。
需要注意的是，具体的应用前景还需要考虑市场需求、成本效益、技术可行性等因素。
浙江工业大学是东部沿海地区第一所省部共建高校、首批国家“高等学校创新能力提升计划”（2011计划）协同创新中心牵头高校和浙江省首批重点建设高校，坐落于中国历史文化名城、风景旅游胜地杭州。学校坚持立德树人根本任务，以拔尖创新人才为引领、高级应用型人才为主体、复合型人才为特色，大力培养德智体美劳全面发展，富有家国情怀、国际视野、创新精神和实践能力的行业精英和领军人才。
将N-羟基邻苯二甲酰亚胺(48.9mg，0.3mmol)、4-氟苯乙烯(183 mg，1.5mmol)，单质碘(38.1mg，0.15mmol)以及叔丁基过氧化氢(77.2mg，0.6mmol，70％水溶液)加入到烧瓶中，加入溶剂1,2- 二氯乙烷2ml，在80℃下反应10小时。TLC检测反应结束后，用柱层析色谱法(洗脱液：石油醚/乙酸乙酯体积比6：1)分离得到化合物3(93.5mg)，收率76％。
技术转让，许可，合作所需资金需双方协商，此项技术想尽快落地，希望具备此项技术研发的技术方，能够尽快承接此项目。
下载app