科创中国
一种奥拉西坦关键中间体2-(2,4-二氧代吡咯烷-1-基)乙酸乙酯的合成新方法
成果类型：: 发明专利
发布时间: 2024-09-29 08:41:47
科技成果产业化落地方案
方案提交机构：成果发布人| 徐景新 | 2024-09-29 08:41:48
开发高收率、适合于工业化生产的该中间体的合成路线具有重要意义。
本发明涉及奥拉西坦关键中间体2‑(2,4‑二氧代吡咯烷‑1‑基)乙酸乙酯的合成新方法，它以4‑卤代乙酰乙酸酯与甘氨酸乙酯盐酸盐为原料,在碱的作用，在有机溶剂中缩合得到2‑(2,4‑二氧代吡咯烷‑1‑基)乙酸乙酯。本发明以4‑卤代乙酰乙酸酯与甘氨酸乙酯盐酸盐为原料，碱存在下在有机溶剂中一步反应得到目标产物，其所用的原材料4‑卤代乙酰乙酸酯与甘氨酸乙酯盐酸盐均为普通市售材料，其来源方便且廉价易得、反应步骤短、操作简便、收率高、产品纯度高，产品结构经认证，后处理方便，三废少，因此具有非常好的工业应用前景。
2-(2,4-二氧代吡咯烷-1-基)乙酸乙酯是一种奥拉西坦关键中间体，其合成新方法具有广泛的应用前景，例如在药物研发、临床诊断等方面。
在药物研发方面，2-(2,4-二氧代吡咯烷-1-基)乙酸乙酯可以作为原料用于合成各种新型药物，例如改善脑血管疾病、老年痴呆症等相关药物。这种新方法的应用有助于缩短药物研发周期，降低成本，提高效率。
在临床诊断方面，2-(2,4-二氧代吡咯烷-1-基)乙酸乙酯可以作为荧光探针用于检测生物体内的特定分子或离子。这种新方法的应用有助于提高临床诊断的准确性和灵敏度，从而为疾病的早期发现和治疗提供支持。
总之，2-(2,4-二氧代吡咯烷-1-基)乙酸乙酯的合成新方法具有广泛的应用前景，为药物研发和临床诊断等领域提供了新的思路和方法。
浙江工业大学是东部沿海地区第一所省部共建高校、首批国家“高等学校创新能力提升计划”（2011计划）协同创新中心牵头高校和浙江省首批重点建设高校，坐落于中国历史文化名城、风景旅游胜地杭州。学校坚持立德树人根本任务，以拔尖创新人才为引领、高级应用型人才为主体、复合型人才为特色，大力培养德智体美劳全面发展，富有家国情怀、国际视野、创新精神和实践能力的行业精英和领军人才。
在10L反应釜加入400g甘氨酸乙酯盐酸盐、795g碳酸钾和4L无水乙醇，在回流温度下缓慢滴加366g的4-氯乙酰乙酸甲酯，约0.5小时滴加完。滴完后升温回流反应约4h，过滤，滤液浓缩后用乙醇/水重结晶得2-(2,4-二氧代吡咯烷-1-基)乙酸乙酯387.8g，收率86.0%，1H NMR (500 MHz, DMSO-d6) δ =7.76 (s, 1H), 4.63 (d, J= 30.5 Hz, 3H), 4.15 (q,J= 7.1 Hz, 2H), 3.97 (d, J= 5.9 Hz, 2H), 1.22 (t, J= 7.1 Hz, 3H)。
技术转让，许可，合作所需资金需双方协商，此项技术想尽快落地，希望具备此项技术研发的技术方，能够尽快承接此项目。
下载app