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一种雷公藤红素衍生物及其制备方法与应用

成果类型：: 发明专利

发布时间: 2024-07-31 08:52:09

科技成果产业化落地方案
方案提交机构：成果发布人| 徐景新 | 2024-07-31 08:52:09
成果简介 技术亮点 应用前景 团队概括 产生的效益 转化方式

本发明提供了一种式(I)所示雷公藤红素衍生物，其制备方法为：将雷公藤红素(II)溶于甲醇，调节pH＝1‑2，室温下搅拌反应8‑16h，得到含有中间体(III)的反应液；向该反应液中加入氨基酸(IV)，调节pH＝7‑8，室温下搅拌反应8‑16h，之后反应液经后处理，得到式(I)所示产物；本发明雷公藤红素衍生物可应用于制备抗肿瘤药物

本发明公开了一种雷公藤红素衍生物及其制备方法，以及在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的技术方案如下：一种雷公藤红素衍生物，具有如式(I)所示结构：式(I)中，R为氢、C1-C8烷基或者被一个或多个取代基取代的C1-C8烷基，所述取代基各自独立选自：氟、氯、羟基、羟甲基、腈基、C1-C6烷硫基、C1-C8烷氧基、C1-C8酰胺基、C6-C14芳基、C6-C14芳香杂环基、五元杂环或六元杂环；优选R为氢、甲基、异丙基、异丁基、仲丁基、甲基硫醚乙基、3-亚甲基吲哚基、4-亚甲基咪唑基、正丙酰胺基、对羟基苯甲基或苯甲基。

在抗肿瘤方面具有广阔的应用前景，其细胞毒性大幅度降低，但抗肿瘤活性无显著差异，具有制备成新型抗肿瘤药物的潜力。

以雷公藤红素衍生物为基础的新型抗肿瘤药物，有望为癌症治疗提供新的策略和手段，为患者带来新的希望。此外，这种衍生物还可以应用于其他医学领域，如免疫调节、抗炎等方面，具有进一步的研究和开发价值。

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相对于现有技术，本发明的有益效果在于：

本发明根据雷公藤红素衍生物在抗肿瘤活性方面的构效关系，通过结构修饰，将雷公藤红素的2位和3位环合成恶唑环结构，增加了雷公藤红素衍生物的水溶性，降低了雷公藤红素衍生物的细胞毒活性，制备得到衍生物的抗肿瘤活性均优于阳性对照药顺铂，部分衍生物的抗肿瘤活性优于雷公藤红素，可用于抗肿瘤药物的开发。

技术转让，许可，合作所需资金需双方协商，此项技术想尽快落地，希望具备此项技术研发的技术方，能够尽快承接此项目。