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一种四氢呋喃参与的N-芳基-N-羟胺类化合物二氟丁氧基化的方法
成果类型：: 发明专利
发布时间: 2024-07-19 08:43:04
科技成果产业化落地方案
方案提交机构：成果发布人| 徐景新 | 2024-07-19 08:43:04
本发明公开了一种四氢呋喃参与的N‑芳基‑N‑羟胺类化合物二氟丁氧基化的方法：将式(I)所示化合物、TMSCF2Br、无机碱、水和四氢呋喃混合，在0～55℃下反应5～24h，之后经后处理，得到式(II)所示化合物；本发明的反应条件温和简单，无需加入金属催化剂；并且反应过程不需要无水无氧条件，操作简便，反应产率较高，反应底物适用性较广；此外本发明制备方法新颖，拓展了二氟卡宾和四氢呋喃的应用，对农药医药和功能材料等领域有较好应用前景；
本发明的目的在于提供一种N-芳基-N-羟胺类化合物的二氟丁氧基化的新方法，该方法具有绿色友好、简便高效的特点。本发明的技术方案如下：一种制备式(II)所示化合物的方法，所述方法为：将式(I)所示化合物、TMSCF2Br、无机碱、水和四氢呋喃混合，在0～55℃下反应5～24h，之后经后处理，得到式(II)所示化合物；优选的，所述式(I)所示化合物、TMSCF2Br、无机碱、水的物质的量之比为1：3：4：4；优选的反应条件为：在25℃下反应12h；
这种方法可以用于制造含有氟原子的新型材料和化合物，具有广泛的应用前景。
药物合成：含有氟原子的药物化合物通常比相应的非氟化合物具有更强的药理活性和代谢稳定性。这种方法可以用于合成含有氟原子的 N-芳基-N-羟胺类化合物，可以用于新型药物的开发。
材料合成：含有氟原子的材料通常具有较好的防水、防油、耐腐蚀等特性。这种方法可以用于制造含有氟原子的新型材料，如氟化聚合物、氟化涂料等。
精细化学品合成：这种方法可以用于制造各种氟代化合物，如含氟醇、含氟酮、含氟醚等。这些化合物可以用于生产各种精细化学品，如含氟表面活性剂、含氟清洗剂、含氟农药等。
因此，这种四氢呋喃参与的 N-芳基-N-羟胺类化合物二氟丁氧基化的方法具有广泛的应用前景，可以为化学合成领域的发展做出贡献。
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与现有技术相比，本发明具有如下优点及效果：
(1)现有二氟卡宾介导的反应以二氟卡宾直接与亲核试剂二氟烷基化为主，而且此类反应使用了大量碱或金属催化剂，不符合绿色化学的要求。本发明利用四氢呋喃与二氟卡宾实现N-芳基-N-羟胺类化合物的二氟丁氧基化，拓展了二氟卡宾的应用领域。
(2)本发明不使用大量碱或者金属催化剂，产物收率较高，反应条件温和，不需要无水无氧条件，底物适用性广，符合绿色化学的要求。
(3)本发明在实验室已完成放大实验，可以满足生物医药等领域的大规模的应用和开发。
技术转让，许可，合作所需资金需双方协商，此项技术想尽快落地，希望具备此项技术研发的技术方，能够尽快承接此项目。
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