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氟代苄酯类杀虫剂关键中间体4-炔丙基-2,3,5,6-四氟苄醇的合成方法
成果类型：: 发明专利
发布时间: 2024-07-16 08:50:00
科技成果产业化落地方案
方案提交机构：成果发布人| 徐景新 | 2024-07-16 08:50:00
一种4‑炔丙基‑2,3,5,6‑四氟苄醇(Ι)的合成方法：以4‑羟甲基‑2,3,5,6‑四氟苄基溴(II)为原料，加入氯硅烷试剂、有机溶剂和碱性物质，于0～30℃下搅拌反应2～10h，之后反应液经后处理，得到化合物(III)；将化合物(III)与化合物(IV)溶解在反应溶剂中，在铜盐催化以及1,10‑菲罗啉配体和碱性物质的共同作用下，于10～50℃搅拌反应15～30h，向反应体系中加入四丁基氟化铵，于20～40℃下继续搅拌反应2～7h，之后反应液经后处理，得到目标产物(Ι)；本发明方法步骤短、操作简便、反应条件温和，原料廉价易得，收率高且成本低，易实现规模化生产；
本发明的目的是提供一种原料成本低、操作简单、反应条件温和的4-炔丙基-2,3,5,6-四氟苄醇(Ι)合成新方法。本发明的技术方案如下：一种4-炔丙基-2,3,5,6-四氟苄醇(Ι)的合成方法，包括如下步骤：(A)以4-羟甲基-2,3,5,6-四氟苄基溴(II)为原料，加入氯硅烷试剂、有机溶剂和碱性物质，于0～30℃下搅拌反应2～10h，TLC跟踪监测至反应完成，之后反应液经后处理，得到化合物(III)；所述4-羟甲基-2,3,5,6-四氟苄基溴(II)、碱性物质、氯硅烷试剂的物质的量之比为1.0：1.0～5.0：1.0～2.0，优选1.0：1.2～3.0：1.2～1.5；
氟代苄酯类杀虫剂为现代农业化学中重要的一类化合物，其关键中间体“4-炔丙基-2,3,5,6-四氟苄醇”在其中扮演了重要的角色。以下是该中间体合成方法的一些潜在应用：
杀虫剂生产：4-炔丙基-2,3,5,6-四氟苄醇可作为制备氟代苄酯类杀虫剂的重要原料，是生产高效、低毒、广谱杀虫剂的关键步骤。
医药领域：该中间体还可用于生产治疗心血管疾病、抗炎药物、抗菌药物等的药物中间体化合物。
农药领域：4-炔丙基-2,3,5,6-四氟苄醇还可以用于制造高效除草剂、杀菌剂等农药的原料。
因此，4-炔丙基-2,3,5,6-四氟苄醇的合成方法的应用前景非常广泛，在医药、农药、有机合成等领域都具有重要的应用价值。
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与现有技术相比，本发明的优点体现在：
(1)本发明方法步骤短、工艺简单、操作简便、反应条件温和。
(2)本发明方法避免了昂贵试剂的使用，原料廉价易得，总收率较高，总成本较低，容易实现规模化生产。
技术转让，许可，合作所需资金需双方协商，此项技术想尽快落地，希望具备此项技术研发的技术方，能够尽快承接此项目。
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