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一种高纯度化合物紫丁香苷的制备方法及应用

成果类型:: 发明专利

发布时间: 2024-01-24 09:31:40

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:成果发布人| 涂媛 | 2024-01-24 09:31:40

本发明公开了从救必应药材中分离制备高纯度化合物紫丁香苷(C17H24O9,CAS No.118‑34‑3)的方法,主要包括大孔树脂预处理,水和乙醇洗脱,将上述洗脱物上硅胶柱色谱,收集含紫丁香苷化合物的成分。此外,公开了该化合物在制备保护顺铂(Cisplatin)诱导的急性肾损伤药物中的应用。因此,可把该成分及含有该有效成分的有效部位制备成预防急性肾损伤的药物。其药物形式可以是现有的任何剂型,如片剂,胶囊剂,粉针剂,注射剂,丸剂,软胶囊,颗粒剂和贴剂等。

本发明提供了紫丁香苷在制备预防顺铂(Cisplatin)诱导的急性肾损伤药物中的应用。本发明所述的紫丁香苷在用于上述用途时,其口服或胃肠外给药,均是安全的,在口服情况下,其可以以任何常规的形式给药,如片剂,胶囊剂,粉针剂,注射剂,丸剂,软胶囊,颗粒剂和贴剂等。本发明制备保护急性肾损伤药物是由有效单体或有效成分与固体或液体的赋形剂一起构成的,这里使用的固体或液体的赋形剂在本领域是众所周知的,下面举几个例子,散剂是内服的粉末剂,它的赋形剂有乳糖,淀粉,糊精,碳酸钙,合成或天然硫酸铝,氧化镁,硬脂酸镁,碳酸氢钠,干燥酵母等;溶液剂的赋形剂有水,甘油,1,2-丙二醇,单糖浆,乙醇,乙二醇,聚乙二醇,山梨糖醇等;软膏剂的赋形剂可以使用脂油,含水羊毛脂、凡士林、甘油、蜂蜡、木蜡、液体石蜡等组合成的疏水剂或亲水剂。本发明的药物组合物可以按现有技术中已知的方法如混合、制粒、压片来制备。本发明药物组合物还可以包括各种药学使用的任何组分,如香味剂、着色剂、甜味剂等。

顺铂(Cisplatin)对多种肿瘤具有良好的疗效,是临床使用的最有效和最常见的抗肿瘤药物之一。目前,顺铂作为一种重要的化疗药物在临床广泛应用。顺铂作为一种广谱抗癌药物,疗效与用药量成正比,但同时随着用量的增大,药物毒性也增大,容易引起多种不良反应,如胃肠道反应、骨髓抑制、耳毒性等,尤其是它在肾脏中高聚集、高排泄、高代谢。其中肾毒作用尤为突出,这对顺铂的剂量使用造成了影响,在一定程度上限制了它的应用。统计显示,单用顺铂时,肾毒性发生率高达28—36%,而临床化疗肾损害的发生率为25%—35%。这极大的限制了顺铂的用量和临床的应用。如何预防顺铂的毒副作用成为了人们关注的问题。

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本发明的有益效果在于,紫丁香苷广泛存在于刺五加(Acanthopanax senticosus)中,其容易获得,工业化前景好,同时具有疗效显著和毒副作用小等优点。

技术转让,许可,合作所需资金需双方协商,此项技术想尽快落地保定,希望具备此项技术研发的技术方,能够尽快承接此项目。。