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一种喹唑啉酮衍生物及其制备方法和应用
成果类型：: 发明专利
发布时间: 2024-01-24 09:03:51
科技成果产业化落地方案
方案提交机构：成果发布人| 涂媛 | 2024-01-24 09:03:51
本发明一种喹唑啉酮衍生物及其制备方法和应用，利用简便的方法合成了一种喹唑啉酮衍生物，得率高，生产成本低，当浓度50 mΜ，LPS浓度1μg/mL时，化合物1a，1i，1l，1n抑制NO的释放能力均优于炎药物吲哚美辛，而1b，1e，1j则与吲哚美辛相当；抑制NO的释放能力较强的化合物1a，1i，1l，1n，1b，及1j对RAW264.7细胞的细胞毒作用均低于抗炎药物吲哚美辛；抗炎效果明显，且毒性很小，可制成各种剂型的抗炎药物，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。
本发明的目的在于：针对上述存在的问题，本发明提供抗炎效果好、毒性很小的一种喹唑啉酮衍生物及其应用。本发明是通过以下技术方案实现的：本发明提供了：一种喹唑啉酮衍生物，该衍生物的结构式如式I或式II或式III或式IV所示，其中R1为H、F、Cl、NO2或OCH3；R2为H、Cl或OCH3；R3为H、CH3或Ph；R4为H或Ph；X为O或NCOOC(CH3)3。进一步地，一种喹唑啉酮衍生物，该衍生物的结构式如式I所示，其中R1为F或NO2或OCH3；R2为H；R3为H；R4为H；X为O。进一步地，一种喹唑啉酮衍生物，该衍生物的结构式如式I所示，其中R1为H；R2为H；R3为H或CH3或Ph；R4为H或Ph；X为O；当R4为Ph时，R3为H或Ph；当R4为H时，R3为CH3或Ph。
喹唑啉酮衍生物是一类具有良好生物医药活性的含氮杂环化合物，含有喹唑啉酮骨架的化合物具有抗炎、抑菌、抗糖尿病、抗结核、抗肿瘤和抗HIV等多种生物活性。因此，喹唑啉酮衍生物在医药领域具有广泛的应用前景，例如：
抗肿瘤药物：喹唑啉酮衍生物可以作为KRAS抑制剂，用于治疗肿瘤。
抗病毒药物：喹唑啉酮衍生物具有抗HIV的活性，可用于研发抗病毒药物。
抗炎药物：喹唑啉酮衍生物具有良好的抗炎作用，可用于治疗关节炎、皮肤炎症等疾病。
随着人们对喹唑啉酮衍生物研究的不断深入，其应用前景将会更加广阔。
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本发明利用简便的方法合成了一种喹唑啉酮衍生物，得率高，生产成本低，当浓度50mM，LPS浓度1μg/mL时，化合物1a，1i，1l，1n抑制NO的释放能力均优于炎药物吲哚美辛，而1b，1e，1j则与吲哚美辛相当：抑制NO的释放能力较强的化合物1a，1i，1l，1n，1b，及1j对RAW2647细胞的细胞毒作用均低于抗炎药物吲哚美辛：抗炎效果明显，且毒性很小，可制成各种剂型的抗炎药物，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。
技术转让，许可，合作所需资金需双方协商，此项技术想尽快落地保定，希望具备此项技术研发的技术方，能够尽快承接此项目。
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