本发明公开了一种1，2，8氧代二氮杂环壬9硫酮衍生物及其合成方法和应用。本发明所述衍生物的结构如下式(I)所示，其合成方法为：取如下式(II)所示化合物和式(III)所示化合物置于有机溶剂中，在氧气存在的条件下反应，制得目标物粗品。本发明所述方法简单易控，周期短，不需无水无氧条件。所述式(I)、式(II)和式(III)所示结构的化合物分别如下：R6N＝C＝X(III)；其中：R1表示苯基；R2表示苯基；R3表示R4表示R5表示氢原子；R6表示4三氟甲基苯基；X表示硫原子。

本发明要解决的技术问题是提供一系列结构新颖的1-氧-2，8-二氮杂环壬烷衍生物，以及它们的合成方法。本发明涉及下式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐：其中：R1表示氢、C1～4的烷基、C1～4的烷氧基、C1～4的全氟烷基或卤原子，或者是未取代、单取代、二取代、三取代、四取代或五取代的苯基，或者是未取代的呋喃基，或者是未取代的噻吩基，或者是未取代的萘基；其中，取代基为C1～4的烷氧基、C1～4的全氟烷基、C1～4的烷基、氰基或卤原子；

1，2，8-氧代二氮杂环壬-9-硫酮衍生物是一种有机化合物，其合成方法为：取如下式（II）所示化合物和式（III）所示化合物置于有机溶剂中，在氧气存在的条件下反应，制得目标物粗品。该衍生物具有一定的应用前景，可能在医药、农药等领域发挥作用。

广西师范大学地处世界级旅游城市、国家历史文化名城桂林，是国家教育部与广西壮族自治区人民政府共建高校，“中西部高校基础能力建设工程项目”高校，广西重点建设的“国内一流大学”高校，全国文明校园。有王城、育才、雁山3个校区，校园面积4100多亩，各类学生50000多人，各类教职工4000多人（含离退休人员）。学校已发展成为广西教师教育的“领头羊”、人文强桂的“主力军”、科技兴桂的“生力军”、广西国际教育的“排头兵”。目前，学校正全力推进“双一流”建设和综合改革，努力实现建设国际知名、教师教育特色鲜明的国内一流大学的目标。

本发明所述的合成方法中，各原料的用量配比为化学计量比，在实际操作时，式(II)所示化合物和式(III)所示化合物的摩尔比通常为1.0：1.0～5.0。所述有机溶剂的用量以能够溶解参加反应的原料为宜，通常情况下，以1mmol的式(II)所示化合物为基准，所有参加反应的原料通常用1～10mL的有机溶剂来溶解。

由上述方法制得的是式(I)化合物的粗品，可采用现有常规的纯化方法对其进行纯化以提高式(I)化合物的纯度。通常采用硅胶薄层色谱或硅胶柱层析，或者是重结晶的方式进行纯化，在层析时用的洗脱剂和重结晶时用的溶剂相同，可以是由石油醚和乙酸乙酯按10：1～1：1的体积比组成的混合溶剂，也可以是由正己烷和乙酸乙酯按10:1～1:1的体积比组成的混合溶剂，还可以是由石油醚和甲醇按100:1～10:1的体积比组成的混合溶剂，又或者是由二氯甲烷和甲醇按100:1～10:1的体积比组成的混合溶剂。

本发明还提供上述式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。

与现有技术相比，本发明提供了一系列结构新颖的1-氧-2，8-二氮杂环壬烷衍生物及其合成方法，本发明提供的合成方法简单易控，周期短，不需无水无氧条件。

技术转让，许可，合作所需资金需双方协商，此项技术想尽快落地保定，希望具备此项技术研发的技术方，能够尽快承接此项目。