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一种A-FABP蛋白抑制剂及其应用

成果类型：: 发明专利

发布时间: 2023-11-09 12:12:20

科技成果产业化落地方案
方案提交机构：天津市滨海新区| 宋学姮 | 2023-11-20 09:01:40
成果简介 技术亮点 应用前景 团队概括 产生的效益 转化方式

本发明公开了代谢性疾病及其心脑血管并发症技术领域的一种A‑FABP蛋白抑制剂及其应用。本发明公开了一种A‑FABP蛋白抑制剂，其活性成分为考比替尼。本发明应用临床上市药物考比替尼进行靶向抑制A‑FABP蛋白，通过抑制JNK/c‑Jun信号通路磷酸化，抑制A‑FABP蛋白促炎生物学活性。本发明在现有药物的基础上开发其新用途能够节省大量前期研发投入，同时大大缩短药物研发的周期，研究结果为多种代谢性疾病提供候选治疗药物。

1.考比替尼作为A-FABP蛋白抑制剂的应用。 2.一种A-FABP蛋白抑制剂，其特征在于，其活性成分为考比替尼。 3.考比替尼在制备预防和/或治疗以A-FABP为治疗靶点的疾病的药物中的应用。 4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述以A-FABP为治疗靶点的疾病为代谢性疾病或代谢性疾病引起的心脑血管并发症。 5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述代谢性疾病选自肥胖、2型糖尿病、脂代谢紊乱、非酒精性脂肪肝炎、动脉粥样硬化、代谢综合征、高血糖症、胰岛素抵抗、血脂失调、高血脂、高甘油三酯、高胆固醇血症和脂肪肝中的一种； 所述代谢性疾病引起的心脑血管并发症选自脑卒中、动脉粥样硬化和心肌梗死中的一种。

  1. 治疗肥胖： A-FABP与脂肪代谢和能量平衡密切相关，因此A-FABP蛋白抑制剂可能作为治疗肥胖的潜在药物。通过抑制A-FABP，可以减少脂肪酸在脂肪细胞中的储存和代谢，从而降低体重。

  2. 治疗糖尿病： A-FABP与胰岛素敏感性和糖代谢有关。抑制A-FABP可能有助于改善胰岛素抵抗和糖尿病的病理过程。

  3. 心血管疾病的治疗： A-FABP与动脉粥样硬化等心血管疾病的发生和发展密切相关。抑制A-FABP可能有助于降低血脂、减少动脉粥样硬化斑块的形成。

  4. 抗炎症作用： A-FABP在炎症过程中也发挥重要作用。A-FABP蛋白抑制剂可能具有抗炎症作用，对于治疗炎症相关疾病有潜在的应用。

  5. 药物组合疗法： 将A-FABP蛋白抑制剂与其他药物组合，以增强治疗效果，可能成为一种综合治疗代谢性疾病的策略。

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  1. 虚拟筛选： 使用计算机辅助方法，例如分子对接和结构基础的药物设计，对化合物库进行虚拟筛选，以寻找具有潜在A-FABP抑制活性的化合物。

  2. 生物活性评估： 对通过虚拟筛选选出的化合物进行体外和体内的生物活性评估，以确定其对A-FABP的实际抑制效果。

  3. 结构优化： 对具有一定抑制活性的化合物进行结构优化，以提高其生物利用度、选择性和药代动力学性质。

技术转让

A-FABP是一种脂肪酸结合蛋白，参与调控脂质代谢和能量平衡。抑制A-FABP的药物可能具有治疗代谢性疾病（如肥胖、糖尿病等）的潜在作用。