本发明公开了一种脒的磺酸内盐化合物,以邻氨基苯磺酰氯化合物与酰胺为反应物,搅拌反应合成得到产物脒的磺酸内盐。本发明公开的脒的磺酸内盐化合物的合成方法操作简单,反应条件温和,收率较好,对多种酰胺具有普适性;无需反应溶剂,环境污染小;所用原料来源广泛,容易获取;合成过程简单可控,实际操作性强;反应的原子经济性好,唯一的副产物只有氯化氢气体,易于吸收或回收利用;适合大中小规模的合成,具有工业化应用潜力。

本发明目的是提供一种新型的脒的磺酸内盐化合物，其能够被简单、快捷、安全、有效的合成。本发明的脒的磺酸内盐化合物由邻氨基苯磺酰氯化合物与酰胺化合物反应得到；具体包括以下步骤：以邻氨基苯磺酰氯化合物与酰胺化合物为反应物，在25～50℃下反应0.5～24小时，反应得到产物脒的磺酸内盐化合物；

本发明属于有机脒盐的设计和合成技术领域，具体涉及一种新型的脒的磺酸内盐化合物。

背景技术

有机脒盐在医药、农药、化学合成方面的应用十分广泛，因此有关于包括盐酸盐、磺酸盐、羧酸盐等在内的多种有机脒盐的合成方法以及应用开发都得到了广泛和深入的研究；例如，Pentamidine的二羟基乙基磺酸盐或二甲磺酸盐是治疗原生动物感染和防止肺炎的有效药物；Pafuramidine的马来酸盐可用作治疗肺孢子菌肺炎的实验性药物；Imidocarb的二盐酸盐和二丙酸盐为兼具预防和治疗作用的新型抗梨形虫（焦虫）药；DiminazeneAceturate的二乙酰甘氨酸盐是传统的抗寄生虫药；Chlordimeform（杀虫脒）是高效的杀虫剂；Amitraz的盐酸盐是杀螨剂中的重要化学组成；脒和脒盐也可作为合成中间体用于含氮杂环化合物的合成。相对于普通的有机脒盐化合物，同样也有突出应用的脒的内盐受到的关注较少，尤其是脒的磺酸内盐，极少见文献报道。相关报道仅有，1970年B?shagen等人在用双氧水氧化3-烷氨基-1,2-苯并异噻唑以得到3-烷氨基-1,2-苯并异噻唑-1,1-二氧化物时，意外得到了少量副产物N-烷基-（2-磺酸基）苯基脒（B?shagen, H.; Geiger, W.;Medenwald, ***, 103, 3166）。至今未见专门合成脒的磺酸内盐化合物的报道，考虑到其他一些脒的内盐结构在各领域的突出表现，设计并合成新型的脒的磺酸内盐以期待其在实用领域的应用和开发是很有必要的。

发明内容

本发明目的是提供一种新型的脒的磺酸内盐化合物，其能够被简单、快捷、安全、有效的合成。

发明人：徐凡 方吴伟 姚志刚苏州大学坐落于素有“人间天堂”之称的历史文化名城苏州，是国家“211工程”“2011计划”首批入列高校，是教育部与江苏省人民政府共建“双一流”建设高校、国家国防科技工业局和江苏省人民政府共建高校，是江苏省属重点综合性大学。苏州大学前身是Soochow University（东吴大学，1900年创办），开现代高等教育之先河，融中西文化之菁华，是中国最早以现代大学学科体系举办的大学。在中国高等教育史上，东吴大学是最早开展研究生教育并授予硕士学位、最先开展法学（英美法）专业教育，也是第一家创办学报的大学。1952年中国大陆院系调整，由东吴大学之文理学院、苏南文化教育学院、江南大学之数理系合并组建苏南师范学院，同年更名为江苏师范学院。1982年，学校更复名苏州大学（Soochow University）。

本发明具有下列优点：

1. 本发明首次以邻氨基苯磺酰氯化合物与酰胺化合物为原料，不需要使用任何催化剂或促进剂，合成了一种新型的脒的磺酸内盐化合物；本发明公开的脒的磺酸内盐化合物结构多样，特别包括由于受位阻及共轭效应影响很难制备的脒的磺酸内盐化合物，有利于拓展有机脒盐的应用。

2．本发明公开的脒的磺酸内盐化合物的合成无需反应溶剂，环境污染小；所用原料来源广泛，容易获取；合成过程简单可控，实际操作性强；反应的原子经济性好，唯一的副产物只有氯化氢气体，易于吸收或回收利用；适合大中小规模的合成，具有工业化应用潜力。

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