科创中国
依折麦布（依泽替米贝）合成工艺
成果类型：: 新技术
发布时间: 2023-09-20 16:43:55
科技成果产业化落地方案
方案提交机构：“科创中国”药学创新产业科技服务团| 张华吉 | 2023-09-28 14:57:00
依折麦布(ezetimibe)是一类新型降胆固醇药物，是一类选择性胆固醇吸收抑制剂，主要阻断胆固醇的外源性吸收途径。它通过作用于胆固醇转运蛋白抑制肠道内胆固醇的吸收。由于减少了胆固醇和相关植物甾醇的吸收，肝脏胆同醇储存减少，而胆固醇自血液中清除增加，从而使循环胆固醇浓度降低。依折麦布具有独特的优势。首先，该药物不通过 CYP450酶系代谢，故与临床上多类药物无相互作用，特别是对他汀类药物的药代动力学无显著影响。
而且依折麦布不影响肝脏胆固醇的合成，不影响胆酸的排泄，也不影响其他脂类和脂溶性维生素在小肠内的吸收。其次，依折麦布单独或与他汀联合用于降胆固醇治疗。
依折麦布(ezetimibe)是一类新型降胆固醇药物，具有独特的优势。首先，该药物不通过 CYP450酶系代谢，故与临床上多类药物无相互作用，特别是对他汀类药物的药代动力学无显著影响。而且依折麦布不影响肝脏胆固醇的合成，不影响胆酸的排泄，也不影响其他脂类和脂溶性维生素在小肠内的吸收。其次，依折麦布单独或与他汀联合用于降胆固醇治疗。
依折麦布是一种肠道胆固醇吸收抑制剂，主要成分是胆固醇酰基转移酶的抑制剂，经口服后迅速吸收，并广泛结合成具有药理活性的依折麦布-葡萄糖苷酸。依折麦布-葡萄糖苷酸可特异性地与小肠黏膜刷状缘上的甾醇载体转运蛋白（NPC1L1）结合，抑制食物中胆固醇和植物甾醇的吸收。因为存在肠肝循环，依折麦布-葡萄糖苷酸的半衰期长达22小时。作为全球首个胆固醇吸收抑制剂新型降脂药，2006年进入中国市场。该药上市后，2010年到2016年销售额连续稳定在20亿美元以上。在中国，依折麦布销售额连年增长，直至2022年被纳入第七批集采。
沈阳药科大学荟萃了众多的专家学者，教职工1156人，其中教师668人，正高级职称148人（教授143人），副高级职称240人（副教授230人）。现有中国工程院院士1人，“万人计划”科技创新领军人才1人，“长江学者”特聘教授1人，“百千万人才工程”国家级人选4人，国家级教学名师 1人，全国模范教师1人，全国教材建设先进个人1人，教育部新世纪优秀人才支持计划入选者1人，国务院学位委员会药学学科评议组成员 2人，全国药学专业学位教指委委员1人，国家有突出贡献的中青年专家1人，中科院“百人”1人，霍英东青年教师基金获得者1人，国务院特殊津贴获得者15人，教育部首届青年教师奖1人，全国优秀科技工作者2人，教育部创新团队1个。
该药上市后，2010年到2016年销售额连续稳定在20亿美元以上。在中国，依折麦布销售额连年增长，直至2022年被纳入第七批集采。根据药渡数据，2022年，依折麦布总销售额12.55亿元，同比增长19.6%。原研药企默沙东占据主要市场份额，达79.8%，销售额10.02亿元；国内首仿由方盛制药于2020年9月夺得，2022年销售2.44亿元，占19.48%，同比大涨3.21倍。
技术转让。
下载app