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抗痛风 I 类新药 P-7

成果类型:: 发明专利,新技术

发布时间: 2023-08-28 15:52:51

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:山东省菏泽市| 周保华 | 2023-10-21 16:57:27

当前痛风治疗药物领域的研究通常基于肾小管对尿酸重吸收的代谢步骤,从促进尿酸排出和抑制尿酸生成两方面入手。其中,通过抑制尿酸盐重吸收转运子1(URAT1)促进尿酸的排泄是目前的热点研究领域。该项目是在雷西纳德的基础上进一步进行结构筛选和优化得到的新一代的 URAT1 抑制剂,相比雷西纳德,项目候选药物具有更加优异的 URAT1 选择性。候选药物对 URTA1 的 IC50 为1.175μmol/L,优于雷西纳德的 7.3μmol/L,同时,在动物实验中化合物也具有很好的降尿酸作用,且在毒性等方面远低于雷西纳德。除此以外,候选药物在合成方面与雷西纳德相比,即避免了有毒物质的应用,又简化了合成工艺,避免了昂贵原料的应用,兼顾了环保和经济成本,实现了经济型、高效性和环境友好性的统一,适合工业化生产。

目前中国没有一个自主创新的治疗痛风药物,该项目为我课题组与山东海雅医药科技有限公司合作开发项目,现专利已转让,转让金额 2000 万元。项目的顺利实施将打破目前国内促尿酸排泄药物市场无新药可用的困境,开发出国内痛风市场第一款自主知识产权的新药,填补国内市场空白,有较好的应用前景。年销售额预计可达 30 亿元。

非甾体消炎药(NSAIDs):NSAIDs是最常用的抗痛风药物之一,如布洛芬、非那雄胺等。它们通过减轻炎症反应和缓解关节疼痛来控制痛风发作。私法酸合成酶抑制剂(XOIs):私法酸合成酶抑制剂如可乐定、阿洛普尼韦等药物可以减少尿酸合成,从而降低血尿酸水平,预防和治疗痛风病情。利尿剂:某些利尿剂如噻嗪类利尿剂可以增加尿液中尿酸的排泄,有助于降低血尿酸水平,从而减少痛风发作的风险。 

山东大学技术转移中心成立于 2014 年 6 月,是挂靠我校科学技术研究院专业从事科技成果转移转化、促进产学研合作的内设管理服务机构,设置“科技合作部”、“成果转化部”和“合同管理部”。“科技合作部”负责各类横向科研合作、产学研合作平台和项目的策划、组织和管理;产学研对接与校地、校企科技合作的组织和实施;学校各地技术转移机构的建设;学校对外科技挂职人员的推荐和管理。“成果转化部”负责制定完善成果转化政策,各类科技成果转化项目的策划和组织实施,专利等知识产权的产业化组织和实施,成果的收集、发布和管理等。“合同管理部”负责制定完善科技开发与产学研合作政策;横向科技合同和成果转化合同的审核、项目过程管理;技术转移转化合同签订咨询服务等。

控制痛风发作:抗痛风I类新药可以有效控制痛风的发作。这些药物可以通过不同机制来降低血尿酸水平,如抑制尿酸合成、增加尿酸排泄或减少尿酸再吸收等,从而减少尿酸结晶在关节和组织中的沉积,减轻炎症反应,缓解疼痛和肿胀。预防痛风发作:抗痛风I类新药也可用于预防痛风的发作。通过持续使用这些药物,可以维持较低的血尿酸水平,降低尿酸结晶的形成,减少关节炎症和痛风发作的频率和严重程度。减少关节损害:尿酸结晶在关节中沉积会导致慢性关节损害和炎症,抗痛风I类新药的使用可以减少关节炎症反应,降低关节损害的风险。

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