科创中国
抗艾滋病候选药物 K-5a2 研究
成果类型：: 发明专利,新技术
发布时间: 2023-08-28 15:51:49
科技成果产业化落地方案
方案提交机构：山东省菏泽市| 周保华 | 2023-10-21 16:55:36
HIV 非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTIs）是 HAART 非常重要的一个组成部分，其中于 2008 年和 2011 年被美国 FDA 批准上市的第二代 NNRTI类药物依曲韦林（TMC125,ETV）和利匹韦林（TMC278,RPV）更是在该疗法中发挥着无可替代的作用。但是，这两种药物均存在水溶性低、药代动力学性质差等问题，长期服用会导致一些严重的皮肤反应，如 Stevens-Johnson 综合征、中毒性表皮坏死松解症等，也有少数（< 2％）的服用者会发生精神和心脏方面的异常。因此，开发新一代高效低毒、抗耐药且具有良好 ADME 性质的的新型HIV-1 药物是当下抗病毒药物研究的重中之重。刘新泳课题组综合运用基于靶标结构的药物设计策略设计、合成了一系列具有自主知识产权的噻吩并嘧啶类衍生物，其中 K-5a2 对野生株和突变株活性均优于 ETV，且药代动力学性质良好，因而被选中为抗艾滋病候选药物。
K-5a2 产业化项目通过对原料药制备工艺进行优化，创新精制工艺，获得晶型稳定、质量可控的产业化生产工艺。利用新工艺，目前已完成 3 批产业化放大生产，各批次产品质量稳定，标志着原料生产已经具备产业化放大能力。结合对起始物料、中间产品及成品的质量研究，对整个制备过程中可能产生的杂质进行分析、溯源并建立了起始原料、中间产品及成品质量标准。目前已完成起始物料分析方法学验证以及 K-5a2 体外代谢产物研究。
治疗艾滋病：抗艾滋病候选药物用于治疗已感染艾滋病毒的患者。这些药物可以通过不同的机制，如抑制病毒复制、干扰病毒进入宿主细胞，或增强免疫系统等来控制病毒的复制和传播，从而延缓疾病进展。预防艾滋病：抗艾滋病候选药物还被研究用于预防艾滋病毒的传播。其中一个重要的策略是预先暴露性预防（PrEP），即将药物给予未感染人群，以减少感染风险。这些药物通常是抗逆转录病毒药物，例如三联疗法中使用的药物。新药开发：抗艾滋病候选药物的研究也涉及新药开发。通过对病毒复制机制和宿主细胞相互作用的了解，科学家可以设计并开发更有效、更安全的药物来治疗和预防艾滋病。
山东大学技术转移中心成立于 2014 年 6 月，是挂靠我校科学技术研究院专业从事科技成果转移转化、促进产学研合作的内设管理服务机构，设置“科技合作部”、“成果转化部”和“合同管理部”。“科技合作部”负责各类横向科研合作、产学研合作平台和项目的策划、组织和管理；产学研对接与校地、校企科技合作的组织和实施；学校各地技术转移机构的建设；学校对外科技挂职人员的推荐和管理。“成果转化部”负责制定完善成果转化政策，各类科技成果转化项目的策划和组织实施，专利等知识产权的产业化组织和实施，成果的收集、发布和管理等。“合同管理部”负责制定完善科技开发与产学研合作政策；横向科技合同和成果转化合同的审核、项目过程管理；技术转移转化合同签订咨询服务等。
控制病毒复制：抗艾滋病候选药物可以有效地控制艾滋病毒的复制和传播。它们通过抑制病毒的逆转录酶或其他关键酶的活性，阻断病毒的复制过程，从而减少病毒载量和病毒血液传播的风险。延缓疾病进展：抗艾滋病候选药物的使用可以帮助患者延缓艾滋病的进展。通过保持低病毒载量和恢复免疫系统功能，药物可以减缓疾病的发展，降低并发症的风险，并延长患者的寿命。改善生活质量：抗艾滋病候选药物的使用可以显著改善患者的生活质量。有效的治疗可以减轻症状、提高身体状况、增强免疫功能，使患者能够更好地进行日常活动并维持社交关系。
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