科创中国
抗 2 型糖尿病海洋药物-海普诺（HPN）的临床前研究
成果类型：: 发明专利,新技术
发布时间: 2023-08-28 15:46:43
科技成果产业化落地方案
方案提交机构：山东省菏泽市| 周保华 | 2023-10-21 16:52:33
候选药物海普诺（HPN）是国家“十一五”863 项目和重大新药创制支持下研发的靶向 2 型糖尿病的新型卤代海洋药物，以松节藻中分离得到的活性溴酚BPN 为先导（IC50 = 0.84 μM），经结构修饰得到的全新化合物，不仅具有更强的 PTP1B 抑制活性和选择性（IC50 = 0.63 μM，SI> 70），而且在动物体内表现出良好的降血糖疗效，成功降低 db/db 鼠的摄食量，控制体重增长，显著降低实验动物的糖化血红蛋白水平与糖化血清蛋白水平，效果优于临床一线用药“二甲双胍”，且安全性好，有望成为治疗 2 型糖尿病与肥胖症的海洋新药。
蛋白酪氨酸磷酸酶 1B（protein tyrosine phosphatase 1B，PTP1B）是胰岛素信号转导通路中的重要负性调控因子，已成为治疗 2 型糖尿病的极具吸引力的靶点。PTP1B 抑制剂是研发抗 2 型糖尿病药物的重要方向，目前还没有药物上市。
目前大多数基于 PTP1B 催化位点设计的化合物因为极性大，通常膜通透性很差，成为 PTP1B 抑制剂研发的瓶颈，研发 PTP1B 抑制剂最大的挑战在于其是否有适合的选择性、足够的细胞渗透能力及其是否可以口服利用。山东大学史大永课题组组以松节藻中分离得到的活性溴酚化合物 BPN（IC50 = 0.84μmol/L）为先导，经过结构修饰得到了 HPN。该化合物从化学结构、生物活性以及制备方法方面受到一系列专利保护，有力保障了项目技术创新的安全性。
新颖机制：海普诺是一种源自海洋生物的药物，具有与传统药物不同的治疗机制。它可能通过调节胰岛素分泌、改善胰岛素抵抗等途径发挥抗糖尿病的作用。这种新颖的机制可能在糖尿病治疗中具有优势，并吸引了科研机构和制药公司的注意。潜在效益：在临床前研究阶段，海普诺的体外和动物模型实验可能表现出良好的药效和安全性。这些初步结果为进一步的临床研究提供了理论基础，并显示出海普诺在治疗2型糖尿病方面的潜在效益。糖尿病患者需求：随着全球糖尿病患者数量的迅速增长，寻找更有效和安全的治疗方法成为迫切需求。
山东大学技术转移中心成立于 2014 年 6 月，是挂靠我校科学技术研究院专业从事科技成果转移转化、促进产学研合作的内设管理服务机构，设置“科技合作部”、“成果转化部”和“合同管理部”。“科技合作部”负责各类横向科研合作、产学研合作平台和项目的策划、组织和管理；产学研对接与校地、校企科技合作的组织和实施；学校各地技术转移机构的建设；学校对外科技挂职人员的推荐和管理。“成果转化部”负责制定完善成果转化政策，各类科技成果转化项目的策划和组织实施，专利等知识产权的产业化组织和实施，成果的收集、发布和管理等。“合同管理部”负责制定完善科技开发与产学研合作政策；横向科技合同和成果转化合同的审核、项目过程管理；技术转移转化合同签订咨询服务等。
新药发现：海普诺是一种新型的海洋药物，通过临床前研究可以确定其对2型糖尿病的潜在作用和效益。这有助于扩大治疗选择，为糖尿病患者提供更多治疗方案。机制阐明：临床前研究可以揭示海普诺的治疗机制，包括其如何调节胰岛素分泌、改善胰岛素抵抗等。这有助于加深对2型糖尿病发病机制的理解，并为进一步的临床研究和开发提供指导。安全性评估：临床前研究可以评估海普诺的安全性，包括毒性、代谢和副作用等方面。这有助于确定药物的适应症范围，规避潜在风险，并为后续临床试验设计提供依据。
本实用新型通过技术转让或技术合作方式进行转化
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