科创中国
一种生物可降解氟尿嘧啶聚酯载药纳米球及其制备方法
成果类型：: 发明专利
发布时间: 2023-06-30 14:21:08
科技成果产业化落地方案
方案提交机构：“科创中国”黑龙江科技服务团| 邓珂骁 | 2023-11-07 14:38:56
氟尿嘧啶为嘧啶类抗代谢药，主要通过酶的竞争作用抑制胸腺嘧啶核苷酸的形成和DNA的生物合成，从而抑制肿瘤生长。其抗癌谱较广，对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌等有效，是治疗实体肿瘤的首选药物。氟尿嘧啶的疗效虽好，但毒性也大，可引起严重的消化道反应和骨髓抑制等副作用，而且静脉注射后很快从血浆中消失，血浆t1/2约10～20分钟。为了减少氟尿嘧啶的毒副作用并提高药物利用率，可以使之与可生物降解的高分子材料混合，制成具有缓释作用的载药纳米球，并通过控制粒径的大小使之具有靶向性，从而提高组织中药物的局部浓度，有效的杀灭病菌。同时减少给药剂量和次数，降低全身药物浓度，降低毒副作用。
1.本发明所载药物氟尿嘧啶是一种水溶性小分子药物，因此采用具有亲水性链段的PLA或PLGA为包覆材料，有利于提高载药纳米球的载药量。
2.可通过调节所用聚合物的分子量来控制载药纳米球的药物释放时间以及载药纳米球的粒径大小。
3.本发明制得的氟尿嘧啶载药纳米球平均粒径均小于1000nm，根据《中华人民共和国药典》，可直接用于静脉注射。
4.本发明方法采用水包油包水(W/O/W)乳化-溶剂挥发法，操作简单。
肿瘤光动力治疗是正在兴起的一种很有前途的治疗肿瘤的新技术。光敏剂是光动力治疗的关键。目前，异咯嗪光敏剂的抗肿瘤研究成为国内外科学家研究热点。因此本项目采用MTT法、FITC-Annexin V/PI双标记的流式细胞术及western-blotting等方法，研究了光激发异咯嗪光敏剂对人宫颈癌HeLa细胞的影响。结果显示：异咯嗪磷酸盐缓冲液对紫外光不稳定；光激发异咯嗪光敏剂通过凋亡诱导与S期阻滞抑制人宫颈癌HeLa细胞增殖；p38MAPK通路介导在光激发异咯嗪光敏剂对人宫颈癌HeLa细胞凋亡中；光激发异咯嗪光敏剂通过下调Bcl-2、上调Cytochrome C，及激活Bid、caspase-3、caspase-8与caspase-9诱导人宫颈癌HeLa细胞凋亡，为异咯嗪光敏剂临床应用提供了有利的科学依据。
哈尔滨医科大学坐落在北国冰城哈尔滨，是一所历史文化底蕴深厚的医学高等学府，由我国现代医学先驱伍连德博士于1926年创办的滨江医学专门学校（1938年更名为哈尔滨医科大学）和前身为中国共产党于1931年在江西瑞金创建的中国工农红军军医学校原兴山（现鹤岗市）中国医科大学第一、二分校组建而成。学校历经97年的发展建设，传承伍连德博士“赤诚爱国、自强创业”的精神，发扬中国工农红军军医学校“政治坚定、技术优良”的光荣传统，秉承“木直中绳、博学载医”的校训，综合实力不断增强，具有相当的发展规模和鲜明的办学特色。学校是部委省共建大学、黑龙江省国内一流大学建设高校、中俄医科大学联盟中方牵头单位、国家理科基础科学研究与教学人才培养基地、教育部首批试办七年制高等医学教育院校、教育部高水平公共卫生学院建设高校。
成果简要说明及主要技术指标
DAT10R型变速器是哈尔滨东安汽车动力股份有限公司（简称东安动力）根据市场需要，在调研世界同类变速器技术状态的基础上，结合本公司现批量生产的1.0升DAM10AR汽油机及后续研发机型，独立研制开发的变速器。DAT10R型变速器采用的三轴式全支撑结构及档位布置形式在国内微型车用变速器领域尚属首例。相比于国内同类产品，在承载能力、噪音等技术指标上有比较明显的优势。该变速器速比匹配合理，搭载整车后，在动力性、经济性方面优势明显。同时，该变速器最大限度借用东安动力原DABS09-3/D系列变速器的生产资源，使得研制成本、生产成本均大幅降低，提高了产品的市场竞争力。
主要技术性能指标
型 式: 机械齿轮啮合式
结 构: 三轴式，全支撑
档 位 数: 5速（设有超速档）
中 心 距（mm）: 57
承载扭矩（N.m）: 100
各档速比:
1档：3.643
2档：1.954
3档：1.452
4档：1
5档：0.770
倒档：4.078
技术转让、合同、入股均可，具体资金双方协商，希望尽快落地实现产业化。
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