科创中国
载姜黄素和胡椒碱的固体脂质纳米粒及其制备方法
成果类型：: 发明专利
发布时间: 2023-06-20 08:55:24
科技成果产业化落地方案
方案提交机构：“科创中国”黑龙江科技服务团| 梁爽 | 2023-10-25 08:41:46
P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）的高表达是肿瘤多药耐药（Multidrug Resistance，MDR）最主要的机制。目前药剂学的研究热点是通过纳米药物载体来逆转MDR。近年来，固体脂质纳米粒（Solid Lipid Nanoparticles，SLN）由于其独特的优势，成为一种极有发展前景的新型给药载体。SLN是一种以在体内可降解的、天然或合成的固体类脂材料作为载体，吸附或包裹药物而成的亚微型给药系统，粒径约在50-1000nm范围内，制备方法有高压乳匀法、微乳法、溶剂乳化蒸发法以及乳化蒸发-低温固化法等。
姜黄素（Curcumin，Cur），是从姜科姜黄属植物姜黄的根茎中提取出的主要活性成分。近年来，有关姜黄素抗肿瘤作用的研究越来越受到重视。目前姜黄素相关的专利有：固体分散体（CN100340238C,2007）、纳米粒（CN101711740A,2010）、自乳化制剂（CN101627969A,2010）、纳米混悬剂（CN102961368A,2013）、固体脂质纳米粒（CN102949344A,2013）等，在增加药物生物利用度、提高治疗效果方面具有显著效果，但姜黄素在体内作为P-gp的底物，易被排出细胞，故进一步抑制P-gp以增强其疗效仍是需要解决的问题。国内外针对P-gp抑制剂进行了广泛的研究，如维拉帕米、环孢素A等，但由于毒副作用大而限制了其临床应用。
- 药物载体：将姜黄素和胡椒碱包裹于类脂核中，制成固态胶粒，可作为药物载体，用于提高药物稳定性和生物利用度。
- 靶向给药系统：通过表面修饰，使固体脂质纳米粒具有靶向功能，能够将药物精准送达病变部位，提高疗效，降低副作用。
- 协同治疗：姜黄素和胡椒碱可产生协同作用，提高药效，抑制肿瘤生长。
- 药物增溶：固体脂质纳米粒可提高难溶性药物的溶解度，从而提高药物生物利用度。
哈尔滨医科大学坐落在北国冰城哈尔滨，是一所历史文化底蕴深厚的医学高等学府，由我国现代医学先驱伍连德博士于1926年创办的滨江医学专门学校（1938年更名为哈尔滨医科大学）和前身为中国共产党于1931年在江西瑞金创建的中国工农红军军医学校原兴山（现鹤岗市）中国医科大学第一、二分校组建而成。学校历经97年的发展建设，传承伍连德博士“赤诚爱国、自强创业”的精神，发扬中国工农红军军医学校“政治坚定、技术优良”的光荣传统，秉承“木直中绳、博学载医”的校训，综合实力不断增强，具有相当的发展规模和鲜明的办学特色。学校是部委省共建大学、黑龙江省国内一流大学建设高校、中俄医科大学联盟中方牵头单位、国家理科基础科学研究与教学人才培养基地、教育部首批试办七年制高等医学教育院校、教育部高水平公共卫生学院建设高校。
- 提高药物的稳定性和生物利用度，使药物在体内更好地发挥作用。
- 靶向给药系统能够将药物精准送达病变部位，提高疗效，降低副作用。
- 姜黄素和胡椒碱产生协同作用，提高药效，抑制肿瘤生长。
- 固体脂质纳米粒能够提高难溶性药物的溶解度，从而提高药物生物利用度。
技术转让、合同、入股均可，具体资金双方协商，希望尽快落地实现产业化。
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