科创中国
异烟酰胺为前驱体的5-氟尿嘧啶药物共晶及其制备方法和应用
成果类型：: 发明专利
发布时间: 2023-06-19 14:47:00
科技成果产业化落地方案
方案提交机构：“科创中国”黑龙江科技服务团| 张宇 | 2023-10-23 09:28:05
晶体工程学将超分子化学的原理和方法应用于晶体的设计与生长，通过分子识别和自组装过程的共同作用，得到结构可调控，具有特定物化性质的新晶体。超分子化学和超分子自组装与晶体工程学存在着固有的联系，超分子化学的发展，也必将为晶体工程学注入新的活力。大部分药物分子或离子都包含外部分子识别位置，同时含有能够形成氢键或方向性的非共价键的能力。而晶体工程学提供的这种定向的设计和合成为改善药物性质提供了契机。
晶体工程学在药学领域的应用成为必然。以晶体形式存在的药物活性成份(API)，传统上一直局限于盐、多晶形和溶剂化物(包括水合物)。从知识产权和生物利用度上来说，API本身有很高的利用价值，其中结构和组成成分是最重要的组成部分。英国剑桥结构数据库(CSD)是关于分子设计和材料设计的物质结构微观信息的主要来源。药物共晶的严格定义是API与其他生理上可接受的酸、碱、非离子化合物，通过氢键、范德华力、π-π堆积作用、卤键等非共价键作用下结合而成的晶体，其中API与共晶形成物的纯态在室温下均为固体。
异烟酰胺为前驱体的5-氟尿嘧啶药物共晶，是单斜晶系，其轴长轴角α=89.90~90.10°，β=98.167~98.267°，γ=89.90~90.10°；两个5-氟尿嘧啶分子、两个异烟酰胺分子和一个水分子通过氢键作用共同构成5-氟尿嘧啶药物共晶的基本结构单元
哈尔滨医科大学坐落在北国冰城哈尔滨，是一所历史文化底蕴深厚的医学高等学府，由我国现代医学先驱伍连德博士于1926年创办的滨江医学专门学校（1938年更名为哈尔滨医科大学）和前身为中国共产党于1931年在江西瑞金创建的中国工农红军军医学校原兴山（现鹤岗市）中国医科大学第一、二分校组建而成。学校历经97年的发展建设，传承伍连德博士“赤诚爱国、自强创业”的精神，发扬中国工农红军军医学校“政治坚定、技术优良”的光荣传统，秉承“木直中绳、博学载医”的校训，综合实力不断增强，具有相当的发展规模和鲜明的办学特色。学校是部委省共建大学、黑龙江省国内一流大学建设高校、中俄医科大学联盟中方牵头单位、国家理科基础科学研究与教学人才培养基地、教育部首批试办七年制高等医学教育院校、教育部高水平公共卫生学院建设高校。
- 增加药物的稳定性。通过与异烟酰胺通过非共价键形成共晶后，不会再与水或其他外界干扰形成其他键，因而可以达到使药物更加稳定的效果。
- 疗效显著。该药物可以有效地修饰药物的活性成分，治疗肿瘤、肝炎、糖尿病等疾病效果显著。
- 安全性高。该药物在提高疗效的同时，降低了免疫原性，提高了药物的疗效和安全性。
技术转让、合同、入股均可，具体资金双方协商，希望尽快落地实现产业化。
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