科创中国
具有抗肿瘤活性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂BF3-AZD9291及其制备方法和应用
成果类型：: 发明专利
发布时间: 2023-05-30 15:36:23
科技成果产业化落地方案
方案提交机构：“科创中国”黑龙江科技服务团| 武新影 | 2023-11-10 11:37:23
目前发现的EGFR酪氨酸激酶(EGFR TK)可以催化ATP的高能磷酸键转移到EGFR的数个酪氨酸位点，使其磷酸化，从而激活下游的PI3K/Akt、Ras/MAPK等信号通路，促进细胞进生长增殖、代谢，抑制细胞凋亡。细胞中EGFR过度表达和突变时，会阻碍细胞程序死亡，使细胞的生长调节失控，而获得无限增殖和侵袭能力，即发展成为恶性肿瘤细胞。EGFR TKI通过与ATP竞争胞内酪氨酸激酶的结合位点,阻止受体内酪氨酸的自身磷酸化,抑制EGFR酪氨酸激酶激活，从而抑制肿瘤细胞生长、加速肿瘤细胞凋亡，抑制血管生成和肿瘤细胞浸润、转移。
小分子EGFR TKI的基本结构为喹唑啉胺。EGFR TKI可分为：1)可逆性TKI主要有：吉非替尼(gefitinib)，厄洛替尼(erlotinib)，拉帕替尼(Lapatinib)，2)不可逆性TKI主要有：阿法替尼(Afatinib)，达可替尼(Dacomitinib)。目前，可逆性和不可逆性EGFR TKI对突变EGFR非小细胞肺癌短时间内具有显著的疗效，但最终均因产生获得性耐药而导致治疗失败，并没有明显延长患者的生存期。因此，开发和研制具有更强、更持久抗肿瘤活性的新型EGFR TKI将可能为突变EGFR非小细胞肺癌患者带来生机。
1100mm末级长叶片是哈尔滨汽轮机厂有限责任公司专门开发的适用于两缸两排汽600MW等级或四排汽1000MW直接空冷机组的大负荷、高强度、气动、振动性能优良的末级叶片。1100mm末级长叶片是目前国际上最长的空冷末级动叶片，该叶片采用先进的叶片结构，应用先进的CFD和FEM手段设计，具有良好的经济性和很好的强度，振动特性。
1100mm末级长叶片研制成功一方面成为空冷1000MW超超临界汽轮机研制的基础，另一方面可以将空冷600MW汽轮机由低压四排汽减少为二排汽，能够明显降低汽轮机组生产成本和用户投资。
到目前为止，哈汽公司现已有采用1100mm末级长叶片的2台660MW超超临界空冷机组运行、12台660MW超超临界空冷机组订货。总而言之，1100mm末级长叶片的推广前景十分广阔。
哈尔滨医科大学坐落在北国冰城哈尔滨，是一所历史文化底蕴深厚的医学高等学府，由我国现代医学先驱伍连德博士于1926年创办的滨江医学专门学校（1938年更名为哈尔滨医科大学）和前身为中国共产党于1931年在江西瑞金创建的中国工农红军军医学校原兴山（现鹤岗市）中国医科大学第一、二分校组建而成。学校历经97年的发展建设，传承伍连德博士“赤诚爱国、自强创业”的精神，发扬中国工农红军军医学校“政治坚定、技术优良”的光荣传统，秉承“木直中绳、博学载医”的校训，综合实力不断增强，具有相当的发展规模和鲜明的办学特色。学校是部委省共建大学、黑龙江省国内一流大学建设高校、中俄医科大学联盟中方牵头单位、国家理科基础科学研究与教学人才培养基地、教育部首批试办七年制高等医学教育院校、教育部高水平公共卫生学院建设高校。
目前黑龙江省的大豆种植区域因大豆效益的下滑及栽培面积受玉米、水稻的挤压，逐渐向山区、半山区转移，该地区地块普遍排水不好，内涝严重，这就导致了大豆疫霉根腐病发生严重。大豆疫霉根腐病是黑龙江省大豆生产上的三大病害之一，其具有分布广泛、病原菌小种繁多、难以进行防治、危害大豆整个生育期等特点。目前仍以化学防治为主，甲霜灵在防治大豆根腐病中防效较好。但是化学防治中又以种子包衣处理或药剂拌种为主，这2种处理都存在持效期短、用药量大等问题，不能有效防治大豆中后期根腐病。氮肥的施用不当也会造成前期大豆疫霉根腐病的发生严重。本研究顺应国家"减肥减药"的发展趋势，以化学防治、生物防治、农业措施防治相结合的方式建立综合防治技术。本研究研发一种缓释甲霜灵颗粒剂，结合长效缓释尿素的施用，辅助以抗病品种的推广、生物药剂的应用、栽培技术的改进等措施对大豆疫霉根腐病进行高效、低毒的可持续防治。不仅响应了农业部将在全国范围内2020 年化肥、农药使用量零增长的号召，而且为农业持续发展、生态持续改善奠定了基础。
技术转让、合同、入股均可，具体资金双方协商，希望尽快落地实现产业化。
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