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基于聚组氨酸变构的三嵌段聚合物、胶束及其制备方法

成果类型:: 发明专利

发布时间: 2023-05-10 14:05:17

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:天津市滨海新区| 宋学姮 | 2023-05-18 11:26:13
本发明公开了一种基于聚组氨酸变构的三嵌段聚合物,该聚合物的结构为聚组氨酸-聚乙二醇-聚己内酯,其中聚乙二醇的粘均分子量为1000-5000,聚己内酯与聚乙二醇的链长比为2-10。本发明聚合物结构的构建,能够为药物纳米化载体开发提供新的候选体系,同时pH敏感的纳米构象变化也为智能成像体系开发提供了依据。另一方面,由于三嵌段中组氨酸位于聚合物一端,更利于纳米级胶束结构随pH改变而发生结构上的响应;同时,在其整体化学结构的末端为组氨酸上自带氨基,利于荧光成像分子的引入,在完成载体示踪的同时,与诸如纳米金棒等元素复合,可以开发低背景干扰的探针系统,利用病理生理环境特殊的酸性环境成像。
1.一种基于聚组氨酸变构的三嵌段聚合物,其特征在于,该聚合物的结构为聚组氨酸-聚乙二醇-聚己内酯,其中聚乙二醇的粘均分子量Mv为1000-5000,聚己内酯与聚乙二醇的链长比为2-10。 2.根据权利要求1所述的基于聚组氨酸变构的三嵌段聚合物,其特征在于,所述聚乙二醇的粘均分子量Mv为2000-4000。 3.根据权利要求2所述的基于聚组氨酸变构的三嵌段聚合物,其特征在于,所述聚乙二醇的粘均分子量Mv为2000或4000。 4.根据权利要求1-3任一项所述的基于聚组氨酸变构的三嵌段聚合物,其特征在于,所述聚乙二醇的粘均分子量Mv为4000,聚己内酯与聚乙二醇的链长比为4-10。

功能材料的设计与构建需要结合具体科学问题及社会的实际需要,在目标明确的情况下,搭建智能响应的材料模型。恶性肿瘤是危害人类健康的重大疾病且发病率仍在不断提高,早发现、早治疗成为挽救肿瘤患者的关键。围绕恶性肿瘤的早期检测和治疗等科学问题,将材料学、纳米技术与肿瘤的诊断治疗相结合,大量的诊断成像与载药系统得到开发和验证,为降低恶性肿瘤的致死率并提高治愈率提供了希望。肿瘤发病机制与特征的深入了解为功能材料的开发提供了新的思路,EPR效应以及肿瘤微环境响应成为医用功能材料设计的切入点。同样的,新技术与材料的开发也拓展了肿瘤研宄的深度,纳米技术药物、月中瘤的光热治疗以及多模态的成像与治疗成为可能。

[0003]肿瘤的酸性微环境特性使得pH敏感的药物载体成为研宄的热点。设计能够在肿瘤部位酸性内环境下智能控制药物释放的复合体系,是本技术的出发点和最终目的。通过结合聚合物纳米材料的自组装特性和嵌段的特殊性质,来设计并构建此类嵌段聚合物。

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与现有技术相比,通过本专利聚合物结构的构建,同样地能够为药物纳米化载体开发提供新的候选体系,同时PH敏感的纳米构象变化也为智能成像体系开发提供了依据。另一方面,由于三嵌段中组氨酸位于聚合物一端,更利于纳米级胶束结构随pH改变而发生结构上的响应;同时,在其整体化学结构的末端为组氨酸上自带氨基,利于荧光成像分子的引入,在完成载体示踪的同时,与诸如纳米金棒等元素复合,可以开发低背景干扰的探针系统,利用病理生理环境特殊的酸性环境成像。

[0029] 综上所述,本发明专利中的聚合物具有更广泛的使用空间,更加易于变构的理论设计。

技术合作

以上所述实施例仅表达了本发明的几种实施方式,其描述较为具体和详细,但并不能因此而理解为对本发明专利范围的限制。应当指出的是,对于本领域的普通技术人员来说,在不脱离本发明构思的前提下,还可以做出若干变形和改进,这些都属于本发明的保护范围。因此,本发明专利的保护范围应以所附权利要求为准。