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一种联-1，4-二氢吡啶类化合物制备方法

成果类型：: 发明专利

发布时间: 2023-03-20 11:52:44

科技成果产业化落地方案
方案提交机构：成果发布人| 涂媛 | 2023-03-20 11:52:44
成果简介 技术亮点 应用前景 团队概括 产生的效益 转化方式

本发明公开了一种联‑1，4‑二氢吡啶类化合物、制备方法及其应用，属于药物化学技术领域。其特征在于具有如下结构通式I：其中，R是指苄基、烷基。以不同取代的1，4‑二氢吡啶为原料，将其溶解于有机溶剂中，利用LED光源对其进行照射，发生C‑C偶联反应，生成化合物联‑1，4‑二氢吡啶类化合物；本发明化合物在体外对高血压大鼠具有明显的降压作用。利用光催化条件下无需过渡及贵重金属即可获得产率较高的偶联产物，反应条件较为温和环保。

1.一种联‑1,4‑二氢吡啶类化合物的 制备方法，其特征在于，所述 联‑1,4‑二氢吡啶类化合物： 的制备方法包括以下步骤，以不同取代的1,4‑二氢吡啶为原料，将其溶解于有机溶剂中，利用LED光源对其进行照射，发生C‑C偶联反应，生成化合物联‑1,4‑二氢吡啶类化合物；所述有机溶剂为四氢呋喃、甲醇、丙酮、正己烷或苯；所述LED光源的波长为405‑410nm；其中，R是指苄基、烷基。2.根据权利要求1的一种联‑1,4‑二氢吡啶类化合物的 制备方法，其特征在于，所述烷基是甲基、乙基、丙基、异丙基。3.根据权利要求1的一种联‑1,4‑二氢吡啶类化合物的 制备方法，其特征在于，所述苄基是无取代或具有1 5个取代基的苄基。

1，4‑二氢吡啶是一类钙通道阻滞剂(Calcium Antagonists)俗称“地平”类药物，是一类含有平行双键的杂环己二烯类化合物，也是许多生物活性药物的基本结构单元，并且广泛存在于天然产物中。1，4‑二氢吡啶具有良好的生物活性以及药理活性，使其在医药、化工和生物等领域发挥了不可替代的作用，其作为一种心血管类药物的主要骨架，是目前临床上特异性最高，作用最强的一类钙离子通道阻滞剂，可使钙通道不被激活，处于关闭的状态，起到阻止钙离子进入细胞内，从而降低细胞内钙离子的含量，进而起到治疗高血压、心绞痛、动脉粥状硬化等血管性疾病的作用。目前已经上市的以1，4‑二氢吡啶为骨架的治疗心血管疾病的药物主要有硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、氨氯地平等十几种。我们提出，以不同取代的1，4‑二氢吡啶为光反应底物，通过光催化发生C‑C偶联反应制得联‑1，4‑二氢吡啶类化合物，并研究其在治疗高血压疾病中的应用。

华北理工大学，位于河北省唐山市，是一所省属重点骨干大学、省重点支持的国家一流大学建设高校  ；是中华人民共和国应急管理部、国家国防科技工业局与河北省人民政府共建高校，入选教育部卓越工程师教育培养计划、卓越医生教育培养计划、国家级大学生创新创业训练计划、新工科研究与实践项目、省部共建协同创新中心、国际中文教师奖学金接收院校 、国家专业综合改革试点。

是指苄基、烷基。以不同取代的1，4‑二氢吡啶为原料，将其溶解于有机溶剂中，利用LED光源对其进行照射，发生C‑C偶联反应，生成化合物联‑1，4‑二氢吡啶类化合物；本发明化合物在体外对高血压大鼠具有明显的降压作用。利用光催化条件下无需过渡及贵重金属即可获得产率较高的偶联产物，反应条件较为温和环保。

技术转让，许可，合作所需资金需双方协商，此项技术想尽快落地保定，希望具备此项技术研发的技术方，能够尽快承接次项目