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超支化聚合物纳米药物载体及其制备方法、抗癌药物纳米颗粒、抗癌药物制剂及其制备方法
成果类型：: 发明专利
发布时间: 2023-02-14 10:55:44
科技成果产业化落地方案
方案提交机构：天津市滨海新区| 宋学姮 | 2023-03-07 16:07:28
本发明涉及一种超支化聚合物纳米药物载体及其制备方法、抗癌药物纳米颗粒、抗癌药物制剂及其制备方法。该超支化聚合物纳米药物载体包括多个纳米胶束，每个纳米胶束包括由改性的端羟基超支化聚酯形成的内核和连接于内核表面的由聚乙二醇单甲醚形成的多个支臂；改性的端羟基超支化聚酯为马来酸酐开环与端羟基超支化聚酯连接形成的多羧基超支化聚酯。聚乙二醇单甲醚连接在改性的端羟基超支化聚酯表面，能够很好地修饰改性的端羟基超支化聚酯，使得该超支化聚合物纳米药物载体可以逃离网状内皮系统的吞噬，从而延长了使用该超支化聚合物纳米药物载体负载的药物在人体内的循环时间，提高药物的作用疗效。
一种超支化聚合物纳米药物载体，其特征在于，包括多个纳米胶束，每个纳米胶束包括由改性的端羟基超支化聚酯形成的内核和连接于所述内核表面的由聚乙二醇单甲醚形成的多个支臂；所述改性的端羟基超支化聚酯为马来酸酐开环与端羟基超支化聚酯连接形成的多羧基超支化聚酯；所述聚乙二醇单甲醚由甲氧基巯基封端的聚乙二醇与所述改性的端羟基超支化聚酯反应生成，甲氧基巯基封端的聚乙二醇与所述改性的端羟基超支化聚酯上的双键发生加成反应，使所述支臂连接于所述内核表面；所述端羟基超支化聚酯为超支化聚酯Boltorn H40。
20世纪30年代以来,超支化高分子(Hyperbranched polymer, HBP)代表了具有高的支化程度，较宽的平均分子质量分布，树枝状几何外观和多官能团的聚合物，这种独特的结构就赋予超支化聚合物独特的分子构型和物理化学性质，使其具有很多特殊应用前景。
由于超支化聚合物具有超分子纳米类似于核交联胶束，不易受环境条件(稀释、剪切力、PH值的改变等)的影响，具有理想的稳定性，可以广泛应用于药物载体和医药领域。但是由于超支化聚合物的结构和合成的复杂性，其一般只能用于药物的包载，这样的话就不能定向释放和表达，且难以逃离网状内皮系统的内吞，在体内循环的时间短，从而影响药物的疗效。
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上述超支化聚合物纳米药物载体的每个纳米胶束包括由改性的端羟基超支化聚酯形成的内核和连接于内核表面的由聚乙二醇单甲醚形成的多个支臂。聚乙二醇单甲醚连接在改性的端羟基超支化聚酯表面，能够很好地修饰改性的端羟基超支化聚酯，使得该超支化聚合物纳米药物载体可以逃离网状内皮系统的吞噬，从而延长了使用该超支化聚合物纳米药物载体负载的药物在人体内的循环时间，提高药物的作用疗效。
技术合作
上述抗癌瘤纳米药物制剂的制备方法工艺简单，条件温和，制备成本低。
以上所述实施例仅表达了本发明的几种实施方式，其描述较为具体和详细，但并不能因此而理解为对本发明专利范围的限制。应当指出的是，对于本领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干变形和改进，这些都属于本发明的保护范围。因此，本发明专利的保护范围应以所附权利要求为准。
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