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一种二氟甲基化试剂及其制备方法与应用
成果类型：: 发明专利
发布时间: 2022-12-02 17:10:52
科技成果产业化落地方案
方案提交机构：成果发布人| 博士科技 | 2022-12-02 17:10:52
本发明属于化学制备技术领域，具体涉及一种二氟甲基化试剂及其制备与应用。针对目前亲电二氟甲基化试剂稳定性较差这个关键问题，通过创新设计，解决试剂稳定性问题。合成得到了室温下稳定保存的亲电二氟甲基化试剂；可满足不同类型底物的二氟甲基官能化，发展多种二氟甲基化新方法和新反应。而且试剂为固体，使用操作简便，可操作性高。
本发明属于化学制备技术领域，具体涉及一种二氟甲基化试剂及其制备方法与应用。合成得到了室温下稳定保存的亲电二氟甲基化试剂；可满足不同类型底物的二氟甲基官能化，发展多种二氟甲基化新方法和新反应。而且试剂为固体，使用操作简便，可操作性高。
二氟甲基作为一种重要的氟烷基，由于氟的高电负性，导致其中的质子具有较强的酸性，从而使其很容易形成分子内或分子间氢键。在有机分子中引入二氟甲基，往往带来特殊的物理、化学和生物学特性的变化。二氟甲基的这些特性和优点，使其广泛应用于医药、农药、先进功能材料和生命科学等领域。
1、发明人:刘国凯、陆声乐、李鑫、秦文兵
2、第一发明人简历：
刘国凯，副教授，药物化学教研室主任，深圳大学药学院刘国凯课题组。2004年和2013年分别于中国科学院研究生院、中国科学院成都有机化学研究所和名古屋工业大学获得硕士和博士学位。先后在康龙化成（北京）新药技术有限公司、益鹏生物科技（深圳）有限公司、香港理工大学应用生物与化学科技学系、香港中文大学深圳研究院工作。2013年11月加入深圳大学医学部药学院任教至今，主讲药学本科专业核心课《药物化学》和专业选修课《药品营销学》，研究生《高等药物化学》，教学测评过去几年处于前20%，最高达3.23%。长期从事有机小分子药物的设计合成，尤其是含氟药物、及具有潜在药用价值的生物活性化合物的合成；致力于抗肿瘤和降糖药的设计合成及其生物活性筛选；有机氟化学，有机催化及不对称合成方法学的研究等。
作为影响药物的药理活性和与靶点亲和力的重要因素，药物分子与靶蛋白之间的氢键作用占有重要地位。而作为氢键供体，二氟甲基(CF 2 H)相比于羟基(OH)和氨基(NH)等具有更好的亲脂性，可以改善药物分子的脂溶性、膜透性、生物利用度及其他药代动力学特性等。
可通过技术许可的方式转化该成果，许可费用10万元以上。
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