一种光学活性的β－硝胺衍生物,其通式（I）为： （I）其中R1代表碳原子数为２～８的链烷基、碳原子数为５～８的环烷基、苯基、取代苯基、杂环基或取代杂环基。R2代表芳香基、叔丁氧羰基、苄氧羰基或对甲氧苯基。R3代表H或甲基；R4代表H或碳原子数为1～6的链烷基，或碳原子数为2～6的带有功能基如羧基、羟基的烷基。制备方法包括以下步骤：将手性铜配合物催化剂在室温溶解于极性溶剂中，搅拌下加入亚胺和硝基烷烃衍生物，其后在40°C - 0°C反应２-72小时，去除极性溶剂，所得混合物通过柱色谱法分离得纯品，即为β－硝胺衍生物。

一种光学活性的β-硝胺衍生物,其特征在于其通式(I)为：(I)其中R1代表碳原子数为2~8的链烷基、碳原子数为5~8的环烷基、苯基、取代苯基、杂环基或取代杂环基。R2代表芳香基、叔丁氧羰基、苄氧羰基或对甲氧苯基。R3代表H或甲基；R4代表H或碳原子数为1~6的链烷基，或碳原子数为2~6的带有功能基如羧基、羟基的烷基。本发明的优点是:利用手性铜配合物作为催化剂,合成光学纯β-亚胺衍生物,制备方便、价格较低、收率高，可进行大批量合成，适合工业生产应用。

β－硝胺是有机合成及药物化学合成中一类非常重要的中间体。通过还原β－硝胺中的硝基可一步转化为非常有用的手性邻二胺类化合物。β－硝胺也可以过氧化得到手性α－氨基酸衍生物。这些化合物在药物合成上应用广泛。特别是手性邻二胺类化合物的合成方法很少，但是它们在药物功能分子及中间体合成中的需求却非常大。如手性邻二胺是合成一些重要的原料药如Nemonapride的关键中间体。

   另外，aza-Henry（或称nitro-Mannich）反应是有机合成中一种常用且极其重要的碳-碳键生成反应，也是一种制备β－硝胺衍生物的最直接且高效的方法。近年来，不对称催化的aza-Henry反应已有较多报道，其中金属配合物催化剂占主导地位。例如日本的Shibasaki小组利用双金属-席夫碱配合物催化不对称aza-Henry反应合成了手性硝胺化合物中间体，将其还原为手性邻位二元胺，再通过4步反应即可高效地合成临床上用于镇定的药物Nemonapride。尽管该方法收率高、选择性好，但是其催化剂包含了稀土贵金属，因此价格昂贵，难以工业化生产。其它已知的配合物催化剂也有成本高，选择性差等缺点。

    利用新型的非贵金属催化剂如铜配合物催化剂的方法来制备光学纯的β－硝胺化合物具有高度原子经济及可持续性的特点，可以大大节约工业生产成本，并且减少环境污染。而通过光学纯的β－硝胺化合物可一步制备光学纯的药物中间体手性邻二胺和有用的α－氨基酸，可大大提高生产各种原料药的效率，减少成本，实现工业化应用。

荆楚理工学院（Jingchu University of Technology）简称“荆楚理工”，位于湖北省荆门市，学院于2007年3月经教育部批准由初创于1956年的沙洋师范高等专科学校和始建于1984年的荆门职业技术学院合并组建而成， [2] 是一所省属公办全日制普通本科高等学校，为湖北省首批地方本科院校转型发展试点学校、“湖北省2011计划”首批牵头高校，“实行“省市（荆门）共建、以省为主”的管理体制。 截至2022年3月，学院占地面积2400余亩，校舍建筑面积35.87余万平方米；设有16个教学学院（部），开设本科专业43个，专科专业15个，涵盖理、工、农、医、文、教、管、艺等8大学科门类；在编教职工1134人，有教授、副教授等高级职称人员342人，博士、硕士678人。享受国务院及湖北省政府特殊津贴的专家4人；有全日制普通在校生19615人，其中本科生13998人。

本发明的优点是:利用手性铜配合物作为催化剂,合成光学纯β－亚胺衍生物,制备方便、价格较低、收率高，可进行大批量合成，适合工业生产应用。该反应效率高、立体选择性优异、反应溶剂（可为乙醇）绿色环保，且放大反应效果稳定，适宜大批量工业应用。可作为合成高度光学纯的邻位二胺以及α－氨基酸等产品的优良途径。其结构单元中的R1-R4取代基团范围很广，可适用于脂肪链、环烷烃、芳香烃、以及取代杂环。实验也证明不同光学异构体β－硝胺衍生物产品可以通过改变手性催化剂的立体结构，即手性环己二胺原料的立体构型来分别获得。由于各种取代基产品的产率和立体选择性都很好，因此应用广泛，可用于制备多种药物中间体的原材料。

本专利成果采用技术转让，技术入股，技术合作等成果转化方式，希望进一步实现该专利的有益效果，有兴趣皆可面议。