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一种4-(2-卤代异丁酰基)苯乙醇衍生物及其制备方法
成果类型：: 发明专利
发布时间: 2022-11-23 14:51:57
科技成果产业化落地方案
方案提交机构：成果发布人| 田宜忠 | 2022-11-23 14:51:57
本发明提供了一种4-(2-卤代异丁酰基)苯乙醇衍生物及其制备方法。本发明的该类化合物制备方法有两类，路线一：通过羟基保护的苯乙醇，经过傅克反应、卤代反应步骤制备；路线二：通过羟基保护的苯乙醇，经过傅克反应、脱保护、上保护、卤代反应步骤制备。一种4-(2-卤代异丁酰基)苯乙醇衍生物，结构通式如下：X为Cl或Br；Pg为氢原子或羟基保护基。
本发明提供了一种4?(2?卤代异丁酰基)苯乙醇衍生物，其特征在于，所述4?(2?卤代异丁酰基)苯乙醇衍生物的结构通式如下：，X为Cl或Br；Pg为氢原子或羟基保护基。本发明还公开了4?(2?卤代异丁酰基)苯乙醇衍生物的制备方法。本发明制备4?(2?卤代异丁酰基)苯乙醇衍生物方法的原材料成本低廉，反应条件温和，具有较高的工业化生产应用价值。
本发明涉及化学合成领域，具体涉及一种4-(2-卤代异丁酰基)苯乙醇衍生物及其制备方法。
比拉斯汀(bilastine)是西班牙FAES 制药公司开发的第2代组胺H1受体拮抗剂，2012年获欧盟批准用于治疗变应性鼻炎及慢性特发性荨麻疹。
其中，α,α-二甲基-4-(羟基保护羟乙基)苯乙酸酯类衍生物（比拉斯汀中间体及其类似物），是合成比拉斯汀的一种中间体，其可由本发明4-(2-卤代异丁酰基)苯乙醇衍生物经缩酮与重排两步反应后得到。
而4-(2-卤代异丁酰基)苯乙醇衍生物及其合成方法，未见相关文献报道。4-(2-卤代异丁酰基)苯乙醇衍生物在合成比拉斯汀的中间体方面有着重要的工业化应用前景与价值。因此亟需研发出制备4-(2-卤代异丁酰基)苯乙醇衍生物的方法。
荆楚理工学院（Jingchu University of Technology）简称“荆楚理工”，位于湖北省荆门市，学院于2007年3月经教育部批准由初创于1956年的沙洋师范高等专科学校和始建于1984年的荆门职业技术学院合并组建而成， [2] 是一所省属公办全日制普通本科高等学校，为湖北省首批地方本科院校转型发展试点学校、“湖北省2011计划”首批牵头高校，“实行“省市（荆门）共建、以省为主”的管理体制。 截至2022年3月，学院占地面积2400余亩，校舍建筑面积35.87余万平方米；设有16个教学学院（部），开设本科专业43个，专科专业15个，涵盖理、工、农、医、文、教、管、艺等8大学科门类；在编教职工1134人，有教授、副教授等高级职称人员342人，博士、硕士678人。享受国务院及湖北省政府特殊津贴的专家4人；有全日制普通在校生19615人，其中本科生13998人。
本发明制备4?(2?卤代异丁酰基)苯乙醇衍生物方法的原材料成本低廉，反应条件温和，具有较高的工业化生产应用价值。
本专利成果采用技术转让，技术入股，技术合作等成果转化方式，希望进一步实现该专利的有益效果，有兴趣皆可面议。
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