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抗肿瘤I类新药拉帕醇

成果类型：: 发明专利

发布时间: 2022-11-14 18:30:49

科技成果产业化落地方案
方案提交机构：浙江宁波市| 窦翔 | 2022-11-17 15:09:28
成果简介 技术亮点 应用前景 团队概括 产生的效益 转化方式

中国肿瘤发病率与死亡率持续攀高，严重危害我国人民群众身体健康，而目前临床使用的安全有效药物极为有限。因此，快速高效地研发新型抗肿瘤药物是国家和北京市急需解决的重大关键问题，是国家战略，由此国家设立了绿色通道，加速抗肿瘤药物的研发和注册上市。脑胶质瘤是最常见的原发性脑部肿瘤,其病理特点是广泛渗透到周围的脑实质中，这导致其恶性程度高，复发率与死亡率高。脑胶质瘤患者预后较差，中位生存期不足15个月。目前，国内外缺乏脑胶质瘤的有效治疗药物。本药属临床急需品种，国内外无同类产品上市，市场需求巨大，相信其在治疗肿瘤中将具有很大的应用价值和广阔的市场前景。本项目市场风险小，开发后比较容易注册上市，很可能成为占领国际市场的大品种创新药物，将产生巨大的经济和社会效益。本项目研究按临床前新药报批注册上市要求进行。通过该项课题的实施，完成拉帕醇制剂的工艺制备方法和和毒理学研究。

本发明提供了一种α‑拉帕醇类似物及其合成方法。该方法采用将2‑苯基吲哚、2‑硝基苯甲醛、2‑羟基‑1,4‑萘醌和催化剂用量的三氯化铟混合均匀，加热搅拌，温度控制在100‑120℃，反应1.5‑2.5小时。本发明的α‑拉帕醇类似物中引入硝基和吲哚结构，使其具有更强的活性，更利吸收，对不同肿瘤细胞株具有明显的抑制作用。本发明方法具有绿色环保，原料易得，操作简单，产率高的特点。

脑胶质瘤是最常见的原发性脑部肿瘤,其病理特点是广泛渗透到周围的脑实质中，这导致其恶性程度高，复发率与死亡率高。脑胶质瘤患者预后较差，中位生存期不足15个月。目前，国内外缺乏脑胶质瘤的有效治疗药物。本药属临床急需品种，国内外无同类产品上市，市场需求巨大，相信其在治疗肿瘤中将具有很大的应用价值和广阔的市场前景。

团队负责人为北京市重点学科药理学科带头人和北京市属高校创新团队带头人。30多年新药研发工作经验和成果产品积累，完成国家重点科技项目/新药重大专项等课题20多项。主研消炎醌、焦虫净等3个新品种，曾获批准文号并生产销售。主获 6 项省部级科技成果奖。7 项发明授权专利。发表论文150 多篇。团队拥有完整的药学/药代/药效/毒理等高中级人才30多人，有完整系统新药研发技术平台，可满足新药研究各个环节。

本药属临床急需品种，国内外无同类产品上市，市场需求巨大，相信其在治疗肿瘤中将具有很大的应用价值和广阔的市场前景。本项目市场风险小，开发后比较容易注册上市，很可能成为占领国际市场的大品种创新药物，将产生巨大的经济和社会效益。

本项目可以采用技术转让、技术合作等多种形式进行对接，欢迎有需求的企业单位联系洽谈。