科创中国
胆酸衍生物及其制备方法
成果类型：: 发明专利
发布时间: 2022-11-07 15:15:22
科技成果产业化落地方案
方案提交机构：“科创中国”济南医疗康养产业科技服务团| 高倩 | 2022-11-08 18:04:04
本发明属于生物医药技术领域，尤其涉及控制血糖血脂等代谢异常的天然药物/药物前体的制备。本发明公开了一种胆酸衍生物及其制备方法和用途。本发明的胆酸衍生物具有FXR激动活性高、合成简单、原料易得等优点。
随着社会发展，代谢类疾病发病率越来越高，糖脂代谢导致的众多疾病成为危害健康的高发病。目前FXR激动剂作为新药上市数量较少，最近OCA作为FXR激动剂已被FDA批准上市治疗原发性胆汁性肝硬化，同时非酒精性脂肪肝的适应症也在进行临床研究。但是临床中接受OCA治疗患者会出现血清胆固醇升高、胰岛素抵抗等不良症状。本发明的目的在于提供一种胆酸衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。
由于多数代谢类疾病属于慢性病，具有服药周期长等特点，目前临床上常用的降血糖和血脂手段以口服药物为主，常用降糖药物包括磺脲类、双胍类口服药，降血脂主要用药为他汀类药物。这些药物的结构多数是人工合成的而非宿主体内天然存在的；且长期服用上述药物均会引起不同程度的副作用，例如双胍类药物会引起消化道异常反应，或者是乳酸中毒；长期服用他汀类药物会导致高血糖、认知障碍以及肝脏和肌肉损伤等。因此，如何寻找安全有效的天然产物进行高血糖高血脂等慢性代谢类疾病的长期用药开发，一直以来备受关注。
中国科学院微生物研究所（简称“微生物所”）成立于1958年12月3日，由中国科学院应用真菌研究所和中国科学院北京微生物研究室合并而成。目前已发展成为一个具有雄厚研究基础和广泛影响力的微生物学研究和微生物技术研发机构。微生物所目前共有在编职工近500人，其中中国科学院院士5人，“国家杰出青年基金项目”获得者13人，“国家优秀青年基金项目”获得者16人。设有生物学和基础医学2个博士后流动站，在站博士后115人，在读博士和硕士研究生500余人。微生物所现设有生物学、基础医学和药学三个一级学科，包括微生物学、遗传学、生物化学与分子生物学、生物信息学、病原生物学、免疫学、微生物与生化药学等七个二级学科专业博士、硕士学位研究生培养点；设有生物与医药专业硕士学位研究生培养点。
本发明的胆酸衍生物，作为FXR激动剂，在分子水平和细胞水平对FXR均有较好的激动能力，能够预防和/或治疗FXR相关疾病，能够治疗原发性胆汁性肝硬化、抑制肝脏纤维化进程、非酒精性脂肪肝、糖尿病、高血脂症等代谢性疾病。
该项技术前期研究共耗时3年多，花费经费100余万元。该技术还需进一步完善，预期需要半年左右，预计仍需投入研发经费20余万元。
该技术在落地转化过程中可以以技术转让的方式与相关单位、人员合作。技术转让金200万。
该项技术可转让对象主要包括但不限于：检测公司、药械公司、实验室、国家研究中心等。该项技术转让后其所有权既属于获得该技术的公司所有。
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