一种2,8-二芳基(氨基)朝格尔碱衍生物的合成方法，属于朝格尔碱衍生物的合成方法。2,8-二芳基(氨基)朝格尔碱衍生物包括：2(8)-三芳基吡啶(三吡啶)朝格尔碱(TB)衍生物、2,8-二芳基朝格尔碱(TB)衍生物和2-芳基-8-氨基朝格尔碱(TB)衍生物；分别通过Suzuki反应将三芳基吡啶、三吡、苯基、菲基或蒽基等片断引入TB骨架；通过Ullmann反应将咔唑、二苯胺或吩噻嗪引入TB骨架，得到了新型2,8-二芳基(氮)朝格尔碱(TB)衍生物。所有产物的抗人肝癌HepG2细胞活性，从中筛选得到了4个抗人肝癌HepG2细胞活性优良的产物。将吩噻嗪、咔唑等具有生理活性的片断引入TB骨架，首次设计合成了2,8-二芳基(氨基)朝格尔碱衍生物，希望通过二者的强强联合筛选到具有抗肝癌活性的化合物。

本发明的目的是要提供一种2,8-二芳基(氨基)朝格尔碱衍生物的合成方法，将吩噻嗪、咔唑等具有生理活性的片断引入TB骨架，希望通过二者的强强联合筛选到具有抗肝癌活性的化合物，以解决目前康肝癌药物严重缺乏的问题。本发明的目的是这样实现的：本发明的2,8-二芳基(氨基)朝格尔碱衍生物包括：2(8)-三芳基吡啶(三吡啶)朝格尔碱(TB)衍生物、2,8-二芳基朝格尔碱(TB)衍生物和2-芳基-8-氨基朝格尔碱(TB)衍生物；1、2(8)-三芳基吡啶(三吡啶)朝格尔碱衍生物的合成方法，“2(,8)-三芳基吡啶(三吡啶)朝格尔碱(TB)衍生物”的物质结构如下：(a)TFA,-15℃-0℃,6d；(b)n-BuLi,trimethyl borate,-78℃-r.t.；(c)Pd(PPh3)4,K2CO3,toluene,110℃(THF,70℃)该方法包括如下步骤：1)化合物1a，即2,8-二溴朝格尔碱的合成：-15℃下250mL干燥的三口圆底烧瓶中加入60mmol对溴苯胺和120mmol多聚甲醛，搅拌下用恒压漏斗缓慢滴入120mL三氟乙酸(TFA)。

肝癌是最常见的恶性肿瘤之一。目前的治疗方法有手术治疗、放射治疗及药物治疗等。手术治疗可以暂缓甚至终止肝癌细胞的扩散，但会对病人造成较严重的二次伤害。由于身体已经不堪重负，一些病人在手术切除肝癌病灶后却死于伤口感染。化学药物可以减少患者的病痛、延长生存时间，是较为理想的重要手段和治疗方法。因此，近年来对抗肝癌新药的研发成为药学、化学、药理学、毒理学等多学科领域具有重要的实际意义。

虽然化学药物可以减少患者的病痛、延长生存时间，但目前还没有能有效杀伤肝癌细胞的化学药物，因此病人一旦被确证患有肝癌，医生一般不建议服药治疗。已有的药物一般作为手术治疗肝癌的辅助用药。即使作为抗肝癌药物，其耐受性迅速增强，有效期短(最长的为17.6周)。

TB及其衍生物所具有的特殊V型腔状结构，和多个氢键结合位点，可与DNA中的A-T-T片断选择性结合。而A-T-T片断多出现在端粒中，端粒是大多数肿瘤细胞DNA生长、延长的部分。因此，理论上TB及其衍生物具有优良的抑制肿瘤细胞快速增殖的功能。

1. 教育背景和工作简历 1989年09月- 1993年06月：西南师范大学化学系（化学教育 本科） 1993年09月- 1996年06月：兰州大学化学系（分析化学 硕士） 1996年09月- 2000年07月：兰州大学化学化工学院（生物无机化学 博士） 2000年07月- 2003年02月：南京航空航天大学材料科学与技术学院（博士后） 2003年02月-2013年4月： 江苏师范大学化学化工学院 2013年05月-至今： 江苏师范大学省药用植物生物技术重点实验室 2. 工作成绩及学术成果江苏省“青蓝工程”中青年学术带头人；徐州市“三八”红旗手；全国高等医学院校药学类规划教材编辑委员会委员，全国高等教育研究会医学专业委员会药学教育研究会理事；政协徐州市第十四届委员会委员，民盟徐州市第十三届委员会委员，民盟江苏师范大学委员会委员，民盟徐州市科技委员会委员。共发表论文98篇，其中83篇被SCI收录。

本发明的优点和效果在于：本发明将吩噻嗪、咔唑等具有生理活性的片断引入TB骨架，首次设计合成了2,8-二芳基(氨基)朝格尔碱衍生物，希望通过二者的强强联合筛选到具有抗肝癌活性的化合物，解决了目前康肝癌药物严重缺乏的问题。

1、可简便快速得到新型2,8-二芳基(氨基)朝格尔碱。

2、反应的产率普遍较高，显示出底物的普适性。

3、反应条件温和，操作简单，反应时间特别短，产率高，后处理简便。

4、反应绿色环保，经济高效，具有极高的实际应用价值。

5、4个产物具有优良的抗人肝癌HepG2细胞活性，具有开发为抗肝癌新药的潜力。

科技成果只有通过实施开发应用，使其转化为生产力，才能取得经济效益和社会效益。成果方目标是将科技成果转化为现实生产力，期待有意愿的企业或合作单位进行合作推广或者进行产品生产。考虑合作转化、许可+合作等转化方式与企业、科学技术研究开发机构和其他组织建立合作关系。