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一种1 ,5-苯并二氮杂卓化合物及其制备方法

成果类型:: 发明专利

发布时间: 2022-10-28 10:48:28

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:成果发布人| 涂媛 | 2022-10-28 10:48:29

本发明涉及化学合成技术领域,具体公开一种1,5-苯并二氮杂卓化合物及其制备方法。所述1 ,5-苯并二氮杂卓化合物的结构如式(I)或式(II)所示,其中,R1为H、甲基、乙基、丙基或卤素;R2为甲基、乙基、丙基、苯基、甲基苯基或乙基苯基;R3为甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基或R4为H、甲基、乙基或卤素。本发明提供了一种新型结构的1 ,5-苯并二氮杂卓化合物,丰富了1 ,5-苯并二氮杂卓化合物的种类,为发展抗焦虑、抗惊厥或抗真菌药物提供了一种新化合物,对于研究该类化合物的活性以及扩大该类化合物在医学领域和工业生产上的应用具有十分重要的意义,为研究具有独特生理活性的新型药物提供了基础。

所述二甲胺盐酸盐、多聚甲醛、二酮类化合物和所述取代邻苯二胺的物质的量比为1:1 .5-2.5:0.5-1.5:0.5-1.5;和/或所述酸催化剂与所述二甲胺盐酸盐的物质的量比为0.1-0.2:1;和/或所述碱催化剂与所述二甲胺盐酸盐的物质的量比为1:0.5-1.5。所述二甲胺盐酸盐、多聚甲醛、二酮类化合物和所述取代邻苯二胺的物质的量比为1:2:1:1;和/或所述碱催化剂与所述二甲胺盐酸盐的物质的量比为1:1。

1,5-苯并二氮杂卓化合物因其具有广泛的药理和生理活性,受到越来越多研究人员的广泛关注,该类化合物能够与神经中枢系统的GABA受体结合,起到镇静、抗惊厥和抗焦虑作用,因此,广泛用作镇痛药、镇静剂、抗惊厥药、抗焦虑药和催眠药。工业生产上,1,5-苯并二氮杂卓化合物还可作为合成许多杂环化合物的中间原料,同时还能参与到一些光敏材料的合成中。近年来,研究者还发现1,5-苯并二氮杂卓还具有抑制细菌和真菌的活性。因其在医学领域和工业生产上都具有广泛的应用前景,1,5-苯并二氮杂卓化合物的设计与合成受到越来越多科研工作者的关注,因此,合成具有新型结构的1 ,5-苯并二氮杂卓化合物对于发展抗焦虑、抗惊厥或抗真菌药物具有十分重要的意义。但是,现有合成1,5-苯并二氮杂卓化合物的方法较为繁琐,无法实现工业化生产。

河北师范大学是一所具有百年历史和光荣传统的省属重点大学。学校起源于1902年创建于北京的顺天府学堂和1906年创建于天津的北洋女师范学堂。1996年6月,原河北师范大学、河北师范学院与创建于1952年的河北教育学院、创建于1984年的河北职业技术师范学院合并,组建成新的河北师范大学。校友中有老一代革命家邓颖超、刘清扬、郭隆真、杨秀峰、康世恩、荣高棠等,有学界名人梁漱溟、张申府、汤用彤等,有中科院院士严陆光、郝柏林等,也有许绍发、蔡振华等一批体育界精英。新中国成立以来,学校共为国家培养了20余万名专业人才。 学校新校区占地1829亩,馆藏图书340.64万册。学校现有在职教职工2856名,其中专任教师1577人,教授405人,副教授994人,中国科学院院士1人,省级以上各类优秀专家106人,博士研究生导师108人,硕士研究生导师578人。在校本、专科生36371人,研究生4191人,成人教育学生14760人。

本发明提供的1,5-苯并二氮杂卓化合物,通过“一锅煮反应(one-pot)”的方式,减少了中间体分离纯化的步骤,步骤简单,操作方便,不仅适用于实验室小规模制备,也适用于工业化大规模生产应用,且产率及纯度较高,产率可达70%以上。本技术具有较强的财务盈利能力,其财务净现值良好,投资回收期合理。综上所述,该技术属于国家鼓励支持的项目,技术的经济和社会效益客观,技术的投产将改善优化当地产业结构,实现高质量发展的目标。

技术转让,许可,合作所需资金需双方协商,此项技术想尽快落地保定,希望具备此项技术研发的技术方,能够尽快承接次项目