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一种艾塞那肽鼻腔给药制剂及其制备方法
成果类型：: 发明专利
发布时间: 2022-10-28 10:15:07
科技成果产业化落地方案
方案提交机构：成果发布人| 涂媛 | 2022-10-28 10:15:07
本发明公开了一种艾塞那肽鼻腔给药制剂，为冻干粉形式，其复溶溶液中有效成分组成包含：壳聚糖、甘油磷酸钠、氯化镁或者氯化钙、艾塞那肽。其制备方法是：(1)室温下将壳聚糖或其衍生物溶解；（2）在冰浴条件下，缓慢加入甘油磷酸钠、无机盐混合溶液，搅拌；（3）在混合溶液中加入艾塞那肽，调整溶液的pH值至4.0‑6.0，冷冻干燥得到成品。冻干粉复溶溶液可以在常温或冰箱冷藏温度下以溶液形式保存两周以上，在体温下8~123分钟内形成水凝胶，实现对艾塞那肽的缓释，促进艾塞那肽的透过，提高艾塞那肽的生物利用度。复溶的艾塞那肽鼻腔给药制剂溶液可以用于鼻腔给药，帮助肥胖人群降低体重，提高生活质量。
一种艾塞那肽鼻腔给药制剂，其特征在于，该制剂为冻干粉形式，复溶溶液组成为：壳聚糖为1.5%，α-甘油磷酸钠为1.0%，氯化钙为1.6%，艾塞那肽质量浓度低于0.5%；或者，壳聚糖为1.5%，β-甘油磷酸钠为1.1%，氯化镁为1.0%，艾塞那肽质量浓度低于0.5%。其特征在于所说的壳聚糖为壳聚糖及其衍生物，分子量范围为8~37万，脱乙酰度大于80%。其特征在于所说的壳聚糖为羟丙基壳聚糖或壳聚糖季铵盐。
艾塞那肽是胰高血糖素样肽受体的一种激动剂，具有促进胰腺β细胞增殖、促进胰岛素分泌、增加机体对胰岛素的敏感性和延缓胃排空等作用。艾塞那肽注射剂在2005年被美国食品药品监督管理局批准上市，用于2型糖尿病的辅助治疗。近几年的临床研究表明，艾塞那肽还能够用于降低2型糖尿病病人和非糖尿病肥胖人群的体重，用于肥胖人群的减重治疗。然而，目前艾塞那肽的给药途径是注射剂，因其半衰期短，需1日给药2次，导致患者顺应性差。因而，临床上亟需研制艾塞那肽的非注射给药剂型。
河北师范大学是一所具有百年历史和光荣传统的省属重点大学。学校起源于1902年创建于北京的顺天府学堂和1906年创建于天津的北洋女师范学堂。1996年6月，原河北师范大学、河北师范学院与创建于1952年的河北教育学院、创建于1984年的河北职业技术师范学院合并，组建成新的河北师范大学。校友中有老一代革命家邓颖超、刘清扬、郭隆真、杨秀峰、康世恩、荣高棠等，有学界名人梁漱溟、张申府、汤用彤等，有中科院院士严陆光、郝柏林等，也有许绍发、蔡振华等一批体育界精英。新中国成立以来，学校共为国家培养了20余万名专业人才。 学校新校区占地1829亩，馆藏图书340.64万册。学校现有在职教职工2856名，其中专任教师1577人，教授405人，副教授994人，中国科学院院士1人，省级以上各类优秀专家106人，博士研究生导师108人，硕士研究生导师578人。在校本、专科生36371人，研究生4191人，成人教育学生14760人。
本发明所提供的艾塞那肽的鼻腔给药制剂可本发明取得的有益效果在于：通过冷冻干燥技术将艾塞那肽水凝胶溶液制剂制成冻干粉制剂，既解决了水凝胶溶液制剂稳定性差、难以长期保存的难题，也解决了艾塞那肽在水溶液中，尤其是中性水溶液中易于降解的问题。复溶的艾塞那肽的鼻腔给药制剂可以用于肥胖人群鼻腔给药，帮助他们降低体重，提高生活质量。
技术转让，许可，合作所需资金需双方协商，此项技术想尽快落地保定，希望具备此项技术研发的技术方，能够尽快承接次项目
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