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双苯氟嗪加成盐及其制备方法
成果类型：: 发明专利
发布时间: 2022-10-25 14:42:43
科技成果产业化落地方案
方案提交机构：成果发布人| 涂媛 | 2022-10-25 14:42:43
本发明涉及药物化学领域，公开了双苯氟嗪的可药用的无机酸和有机酸盐及其制备方法。其特征是：通过将双苯氟嗪和各种药用的酸在各种有机溶剂中成盐，生成双苯氟嗪盐酸盐，硫酸盐，甲磺酸盐，富马酸盐，马来酸盐等。本发明生产工艺简单可行，流程短，收率高，成本低，产品质量好。
1、式(I)的双苯氟嗪的加成盐，其中R为药学上可接受的无机酸或有机酸，n为无机酸或有机酸的分子数量。2、根据权利要求1所述的双苯氟嗪的加成盐，其特征在于所述的无机酸为盐酸 或硫酸。3、根据权利要求1所述的双苯氟嗪的加成盐，其特征在于所述的有机酸为乳酸、 苯磺酸、甲磺酸、酒石酸、富马酸、马来酸、苯甲酸中的任意一种。4、一种制备双苯氟嗪加成盐的方法，其特征在于它包括以下步骤：(c)将双苯氟嗪溶于有机溶剂中，搅拌下加入酸；(d)形成晶体，过滤，洗涤，干燥。
苯氟嗪为临床前研究中的治疗心脑血管疾病的新药，其化学结构如下：
CN1654461也公开了其的具体制备方法。现有的双苯氟嗪，由于疏水性强， 故只能制成口服制剂。由于目前所生产制备的双苯氟嗪均不溶于水，且其体内 吸收速率及起效速度慢，血中达峰时间长，生物利用度低，因而局限了其在药 物剂型方面的开发和临床应用。
河北医科大学（Hebei Medical University），位于河北省石家庄市，是河北省重点骨干大学，教育部、国家卫生健康委员会、河北省人民政府共建高校，入选卓越医生教育培养计划项目试点高校、临床医学硕士专业学位研究生培养模式改革试点高校。学校初名北洋医学堂，1894年创办于天津，是中国近代第一所官办西医院校。1913年改称直隶公立医学专门学校，1915年由天津迁至保定，1921年与他校合并，称河北大学医科；1932年河北大学解散，医科独立建校，改称河北省立医学院，1937年学校停办，1946年河北省立医学院于保定复校，1947年迁回天津；1949年改称河北医学院，1952年再迁保定，1958年迁至石家庄。1970年天津中医学院并入河北医学院，改称河北新医大学；1979年恢复河北医学院校名；1995年，由河北医学院、河北中医学院、石家庄医学高等专科学校合并组建河北医科大学；2009年原石家庄卫生学校并入，2013年河北中医学院恢复独立建制，学校沿用河北医科大学校名。
本发明的目的是提供一种水溶性好、血中达峰时间短，且可用于制成各种 药物制剂的双苯氟嗪加成盐，同时提供两种制备该加成盐的方法。
本发明的目的是这样实现的：
本发明发明所提供的双苯氟嗪的加成盐，其化学结构式(I)如下：
其中R为药学上可接受的无机酸或有机酸；n为无机酸或有机酸的分子数 量。n的数量由具体的反应式确定。
本发明所说的双苯氟嗪加成盐是指药学上可接受的盐，例如：与盐酸、硫 酸、磷酸、硝酸等无机酸形成的盐，或是与琥珀酸、酒石酸、甲磺酸、乳酸、 苯磺酸、富马酸、马来酸、苯甲酸、枸橼酸、水杨酸等有机酸形成的盐。
其中无机酸盐以双苯氟嗪盐酸盐、双苯氟嗪硫酸盐更为优选。
有机酸盐以双苯氟嗪乳酸盐、双苯氟嗪苯磺酸盐、双苯氟嗪甲磺酸盐、双 苯氟嗪酒石酸盐、双苯氟嗪富马酸盐、双苯氟嗪马来酸盐、双苯氟嗪苯甲酸盐 更为优选。
技术转让，许可，合作所需资金需双方协商，此项技术想尽快落地保定，希望具备此项技术研发的技术方，能够尽快承接次项目
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