一种马来酸氯苯那敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
成果类型:: 发明专利
发布时间: 2022-09-06 13:44:14
公开了一种马来酸氯苯那敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的马来酸氯苯那敏进行抗病毒实验,结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接下来分析了马来酸氯苯那敏抗流感病毒的作用周期,表明马来酸氯苯那敏主要抑制病毒吸附和进入等病毒感染早期事件。最后检测马来酸氯苯那敏对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性,结果显示马来酸氯苯那敏可以抑制所有检测病毒株的复制,且具有剂量依赖效应,表明马来酸氯苯那敏抗流感病毒活性具有一定的广谱性。因此,本发明的马来酸氯苯那敏可以作为新的抗流感病毒药物进行开发,为治疗流感提供了一种新的途径和手段。
目前,经美国食品和药物管理局(FDA)批准正式上市的抗流感病毒药物有两类:(1)以金刚烷胺和金刚乙胺为代表的M2离子通道阻断剂。此类药只对甲型流感病毒有预防和治疗作用,研究表明药物具有神经毒性等毒副作用,而且由于广泛使用使得耐药株普遍存在,所以CDC建议此类药物不再用于预防流感病毒感染。(2)神经氨酸酶抑制剂,此类药的代表是奥斯他韦和扎拉米韦。此类药物对所有已知的人流感病毒及高致病性禽流感病毒均有效。但是近年来关于奧斯他韦的耐药株却不断有报道。马来酸氯苯那敏为组胺I类抑制剂,为人工合成的小分子化合物,适用于皮肤过敏症: 荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎;也可用于过敏性鼻炎,药物及食物过敏。马来酸氯苯那敏可以用于缓解流泪、打喷嚏、流涕等感冒症.状,但目前没有马来酸氯苯那敏直接用在抗流感病毒方面的应用。
流感病毒(influenzavirus)是严重影响人类健康的,可引起流行性感冒的病原体,流感病毒在人类中已流行传播了300多年,数年即有一次暴发流行,全球性的流感大流行则数十年暴发一次。 流感流行每年可导致25万~ 50万例死亡,300万~ 500万重病例,全球约共有5~ 15%的人被感染。对于全球性流感大流行而言,“在流行期间中疫苗和抗病毒药物是降低发病率和死亡率最重要的应对措施”。但是目前全球每年可生产3亿人份三价流感疫苗一这仅够西方国家的流感预防之用,而不能满足全球性流感大流行的需求,而且由于流感病毒的抗原变异能力强,在新病毒株出现之前不可能研制疫苗。通常一个疫苗的大规模研发和制造至少需要六个月时间,即使到那时,由于全球生产能力有限及生产设施集中在发达国家,许多没有生产设施的国家在第1波流行期间将使用不到疫苗。所以当前疫苗能提供的保护率并不高。抗流感病毒药物不仅问世较晚,而且临床上速效、显效的治疗药物也较少,属于抗感染类药物中的小品种。目前,经美国食品和药物管理局(IDA)批准正式上市的抗流感病毒药物有两类:(1)以金刚烷胺和金刚乙胺为代表的M2离子通道阻断剂。此类药只对甲型流感病毒有预防和治疗作用,研究表明药物具有神经毒性等青副作用,而且由于广泛使用使得耐药株普遍存在,所以CDC建议此类药物不再用于预防流感病毒感染。(2)神经氨酸酶抑制剂,此类药的代表是奥斯他韦和扎拉米韦。此类药物对所有已知的人流感病毒及高致病性禽流感病毒均有效。但是近年来关于奥斯他韦的耐药株却不断有报道。
中国科学院武汉病毒研究所始建于1956年,是专业从事病毒学基础研究及相关技术创新的综合性研究机构,同时拥有中国唯一一个P4(生物安全最高等级)生物实验室,入选中国科学院知识创新工程,为湖北省暨武汉微生物学会和中国免疫学会青年工作委员会的挂靠单位。 中国科学院武汉病毒研究所针对人口健康、农业可持续发展和国家与公共安全的战略需求,依托高等级生物安全实验室团簇平台,重点开展病毒学、农业与环境微生物学及新兴生物技术等方面的基础和应用基础研究。武汉病毒所现设有生物学、基础医学2个一级学科研究生培养点,生物化学与分子生物学、微生物学、免疫学、病原生物学、生物与医药5个二级学科研究生培养点,并设有生物学和基础医学2个博士后科研流动站。拥有在学研究生300余人
本发明的目的在于弥补现有技术的不足,是在于提供了一种小分子化合物马来酸氯苯那敏在制备治疗或预防流感药物中的应用,从而为临床上流感的治疗提供一种安全高效毒副作用小的小分子化合物。马来酸氯苯那敏在无毒性范围内能够有效地抑制流感病毒的进入,可进一步开发为治疗流感病毒感染疾病的药物,具有广泛的应用前景。
技术转让,所需资金需双方协商,此项技术想尽快落地保定,希望具备此项技术研发的技术方,能够尽快承接次项目