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一种东革阿里提取物及其制备方法

成果类型:: 发明专利

发布时间: 2022-05-30 14:08:44

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:浙江省温州市| 姚情秘 | 2022-12-07 23:57:12

本发明公开了一种东哥阿里提取物的制备方法及其用途,所述制备方法包括以下步骤:选取东哥阿里根药材,采用水进行提取,得提取液;提取液上大孔树脂柱,先用水洗脱,再用20-50%乙醇洗脱,收集相应乙醇洗脱液,浓缩,干燥,即得。所述东哥阿里提取物中含有东革酮、东革醇、东革醇苷、13β,21-二羟基东革酮和14,15β-二羟基克莱尼酮等五种主要苦木素类成分,其中东革酮、东革醇、东革醇苷三种成分含量大于20%。本发明所述制备工艺完整保留了东革阿里水提物中的苦木素类有效成分,并具有生产工艺简洁、产品质量可控等显著优点。所述东哥阿里提取物具有优良抗肿瘤、抗炎作用,可应用于制备相关功效的药品或保健食品。

本发明涉及一种东哥阿里提取物的制备方法,本发明同时涉及该提取物在抗肿瘤和抗炎功效方面的应用,属保健食品与生物医药领域。本发明的目的是提供一种生产工艺和质量可控的东革阿里提取物。。该工艺可获得富含高纯度苦木素的东革阿里提取物,但选用甲醇有机溶剂浸提,与传统使用的水提物在物质组成方面有一定差异,并存在生产周期长、效率低等不足之处。为此,本发明拟对东革阿里提取物的有效成分进行研究,并在此基础上建立一种生产工艺可行、质量可控的先进制备工艺。

东革阿里 (Eurycoma longifolia) 是生长在东南亚一带的一种灌木植物,主产于马来西亚 ( 称为 Tongkat Ali)。在东南亚,东革阿里主要以根入药,长期以来都作为能量滋补药、退热药、催情药和蛇毒解药等药物使用,被誉为马来参、天然伟哥。现代研究表明,东革阿里具有改善男性性功能障碍抗疟疾、抗糖尿病、抗癌和退热等功效,其主要活性成分为苦木素 (quassinoid) 类二萜,此外还含有生物碱、木脂素、三萜等类成分,现有的东革阿里提取物市售品一般为水提物,其中指标成分东革阿里酮(eurycomanone) 含量约为 1-3%,但其有效成分含量低,服用剂量相对较大。

田景奎,主要从事生物医药信息工程与创新药物研究工作。近3年来,开展了圆锥铁线莲、青蒿、银杏叶和红豆杉等10余种药用植物的活性酶诱导实验,并研制出智能活性酶诱导仪;进而运用蛋白质组、基因组和生物信息学技术对银杏叶、圆锥铁线莲和红豆杉等进行了活性成分生物合成机理的研究;开展了三维组织芯片的系统研究,进行了芯片构建和复杂信号处理研究,为新药筛选和作用机制研究奠定了基础;从20余种药用植物中分离得到500多个化合物,其中70多个新化合物,对新化合物中特有的抗肿瘤、抗结核和抗炎活性成分进行了作用机制探讨;开展了创新药物研究,获得临床批件2项,在研新药和健康相关产品10余项。正在承担国家自然科学基金、新药创制国家重大科技专项、浙江省重大科技专项、浙江省杰出青年基金和教育部博士点基金等项目。已在国内外重要刊物发表文章70余篇,其中SCI收录30余篇。

本发明内容通过大量实验研究和工艺优化分析完成,并对提取物中主要苦木素类活性成分进行了分离纯化和结构鉴定和定量分析。所述东革阿里提取物具有有效成分含量高、制备工艺容易产业化、产品质量可控等显著优势。本发明同时对所述东革阿里提取物 (ELQE) 的抗肿瘤和抗炎作用进行了考察。研究结果表明,东革阿里提取物中含有 α,β 不饱和烯酮结构的苦木素类化合物如东革酮、13β,21- 二羟基东革酮、14,15β- 二羟基克莱尼酮等对 A549 人非小细胞肺癌细胞等 5 种人肿瘤细胞株均有显著抑制作用 ;ELQE(100、200mg/kg) 对二甲苯所致小鼠耳廓急性炎症有显著抑制作用。结果表明所述东革阿里提取物具有明确的抗肿瘤、抗炎等作用,因而可以应用于具有抗肿瘤和抗炎功能的相关药物或保健食品中。

技术入股,本发明遵循东革阿里水提取物传统使用工艺,并选用大孔树脂工艺对其苦木素类组分进行精制。研制过程中发现,该类组分水溶性强,在树脂工艺精制中优选低浓度乙醇洗脱,可以除去主要的低级性杂质,提高产品纯度。在此基础上,选用水提取液直接通过大孔树脂柱吸附,从而避免了提取液浓缩工序带来的高能耗、有效成分降解、含量降低等不利因素。这些成分差异表明,不同提取溶剂和工艺对终产品的成分组成有显著影响。综上所述,本发明所述制备工艺完整保留了东革阿里水提物中的苦木素类有效成分,并具有生产工艺简洁、产品质量可控等显著优点。