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α-萜品烯醇衍生物及其制备方法和应用

成果类型：: 发明专利

发布时间: 2022-05-03 09:40:49

科技成果产业化落地方案
方案提交机构：浙江省温州市| 姚情秘 | 2023-01-27 18:36:32
成果简介 技术亮点 应用前景 团队概括 产生的效益 转化方式

本发明公开了一种α-萜品烯醇衍生物，该α-萜品烯醇衍生物的结构如式（Ⅱ）所示，其中，R为H或C～C烃基。该α-萜品烯醇衍生物以α-萜品烯醇为原料，在对甲基苯磺酰氯的作用下，与酸或者酸酐在18～30℃温度下发生酯化反应得到。本发明还公开了该α-萜品烯醇衍生物在制备平喘药物中的应用，通过在α-萜品烯醇的羟基上引入羧酸酯形成的羧酸酯类前药可在体内缓慢水解，释放出母体药物而延长疗效和作用时间，同时改善生物利用度，平喘活性也进一步加强。

本发明属于平喘药物制备领域，具体涉及一种 α- 萜品烯醇衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种 α- 萜品烯醇衍生物的制备方法及其在制备治疗平喘药物中的应用，同 α- 萜品烯醇相比，该 α- 萜品烯醇衍生物具有更好的平喘作用，并且作用时间更长。

艾叶油为菊科植物艾（Artemisia argyi）的干叶或鲜叶中所含的挥发油，能直接松弛气管平滑肌，对抗原、乙酰胆碱和组胺诱发的气管平滑肌痉挛和哮喘均有保护作用。还具有抗过敏作用，可抑制致敏肺组织释放过敏的慢反应物质（SRS-A），并能拮抗 SRS-A 和5- 羟色胺的作用。亦具有一定的祛痰、镇咳作用。对心脏无兴奋作用，主要用于支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎。

发明人 朱婉萍 胡永洲 孔繁智 王昱霁刘霞

朱婉萍，女，博士，研究员，浙江省中医药研究院基础研究所副所长，浙江省151人才。从事天然药物活性物质的提取分离及活性研究，主持完成了国家自然基金、浙江省重大科技专项等各类课题多项，获发明专利十余项，新药证书一项，浙江省科学技术二等奖4项，主编出版论著3部，发表各级期刊论文几十余篇。

在 α- 萜品烯醇的羟基上引入羧酸酯形成的羧酸酯类前药可在体内缓慢水解，释放出母体药物而延长疗效和作用时间。通过使用一元酸对 α- 萜品烯醇进行改构，可以有效地改善生物利用度，提高平喘活性。

α- 萜品烯醇在豚鼠整体和离体实验中具有气道松弛作用，能升高气管平滑肌内 cAMP 含量 , 还有抗过敏、镇咳和祛痰作用 , 并且毒性低 , 为一安全有效的新平喘药。α- 萜品烯醇不同于 β 受体激动剂 , 对豚鼠离体心房具有抑制作用。技术合作，遣派学者专家到国外或者其他地区的高校，研究机构或者生产企业与对方的学者，专家合作进行研究设计，或者双方学者，专家轮流到对方学校，研究机构或者企业进行研究。