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一种萜品烯醇类化合物及其制备方法和应用

成果类型:: 发明专利

发布时间: 2022-05-03 09:38:17

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:浙江省温州市| 姚情秘 | 2023-01-27 19:09:44

本发明公开了一种萜品烯醇类化合物及其制备方法和应用,该萜品烯醇类化合物的结构如式(Ⅰ)或(Ⅱ)所示,式(Ⅰ)中,R独立地选自C~C烷基、-NRR、-SR或-OR;R、R、R和R独立地选自C~C烷基或-NO,所述的C~C烷基可被OH取代;或者所述的R、R与连接它们的N共同形成五元环或者六元环,所述的五元环或者六元环可以含有一个O或者C=O。活性测试结果表明,该萜品烯醇类化合物具有较好的抗哮喘作用、抗炎作用和抗肺动脉高压作用,具有重要的药学意义。

本发明属于生物医药领域,具体涉及一种萜品烯醇类化合物及其制备方法和应用。 本发明提供了一种萜品烯醇类化合物及其制备方法和应用,该萜品烯醇类化合物具有更好的抗哮喘活性,同时还具有一定的抗炎活性。 

艾叶油为菊科植物艾( Artemisia argyi )的干叶或鲜叶中所含的挥发油,能直接松弛气管平滑肌,对抗原、乙酰胆碱和组胺诱发的气管平滑肌痉挛和哮喘均有保护作用。还具有抗过敏作用,可抑制致敏肺组织释放过敏的慢反应物质( SRS-A ),并能拮抗SRS-A和5-羟色胺的作用。亦具有一定的祛痰、镇咳作用。对心脏无兴奋作用,主要用于支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎。

发明人 朱婉萍 胡永洲 刘霞 孔繁智

王昱霁

朱婉萍,女,博士,研究员,浙江省中医药研究院基础研究所副所长,浙江省151人才。从事天然药物活性物质的提取分离及活性研究,主持完成了国家自然基金、浙江省重大科技专项等各类课题多项,获发明专利十余项,新药证书一项,浙江省科学技术二等奖4项,主编出版论著3部,发表各级期刊论文几十余篇。

试验结果表明,所述的萜品烯醇类化合物还可以有效地减少炎症细胞的数量,作为另外的优选,所述的萜品烯醇类化合物用于制备抗炎药物。 本发明通过对萜品烯醇类化合物的进行衍生化,有效地提高了这类化合物的抗哮喘作用和抗肺动脉高压作用; 本发明的萜品烯醇类化合物可以减少炎症细胞,具有较好的抗炎活性。 

,发现α-萜品烯醇在豚鼠整体和离体实验中具有气道松弛作用,能升高气管平滑肌内cAMP含量,还有抗过敏、镇咳和祛痰作用,并且毒性低,为一安全有效的新平喘药。α-萜品烯醇不同于β受体激动剂,对豚鼠离体心房具有抑制作用。技术合作,遣派学者专家到国外或者其他地区的高校,研究机构或者生产企业与对方的学者,专家合作进行研究设计,或者双方学者,专家轮流到对方学校,研究机构或者企业进行研究。