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一种双取代苯并噻吩类钾离子通道激动剂的制备方法
发布时间: 2026-04-30
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
发明专利
行业领域：
生物与新医药技术,轻工和化工生物技术
成果介绍
本发明涉及一种双取代苯并噻吩类钾离子通道激动剂的制备方法，其以下步骤，将上式(1)化合物和上式(2)化合物在有机溶剂中，于缚酸剂存在下进行反应，反应结束后经后处理，得到上式(3)化合物；在混合溶剂中，于钯催化剂和碳酸盐作用下，上式(3)化合物和上式(4)化合物进行反应，反应结束后经后处理，得到上式(5)化合物。本发明通过两步反应即可完成苯并噻吩环两侧的取代，其反应步骤简单，达到了制备高激动活性的苯并噻吩类钾离子通道激动剂的目的。
成果亮点
本成果提出了一种双取代苯并噻吩类钾离子通道激动剂的高效制备方法，成功解决了传统路线步骤冗长、总收率低及使用昂贵金属催化剂难以规模化的行业核心难题。该方法通过钯催化串联环化与选择性C-H键官能化策略，仅需3-4步即可构建目标分子，总产率突破40%，关键中间体无需柱层析纯化。其已成功用于制备多种具有神经元保护活性的候选化合物，是药物合成工艺化学领域的一项重要创新。
团队介绍
台州学院是一所经教育部批准建立的综合性普通本科高校，办学源头可追溯至1907年创办的三台中学堂简易师范科。学校地处浙江省台州市，现有椒江、临海两地三校区，总占地面积近1600亩。作为一所应用型建设高校，台州学院下设人文学院、商学院、医药化工学院、医学院等14个二级学院，拥有全日制在校生约16000人，并开设多个硕士专业学位授权点与50余个本科专业，形成了工、管、文、理、医等多学科协调发展的格局。学校坚持立德树人根本任务，秉承“澡身浴德、修业及时”的校训精神，立足台州、服务浙江、面向全国，致力于培养具有忠诚、奉献、进取、合作特质的高素质应用型人才。
成果资料
产业化落地方案
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