科创中国
含取代β-咔啉结构的三氟甲基吡唑酰胺及其制备方法和应用
发布时间: 2026-04-16
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
发明专利
行业领域：
生物与新医药技术,轻工和化工生物技术
成果介绍
本发明涉及含取代β‑咔啉结构的三氟甲基吡唑酰胺(I)及其制备方法和应用。经过三氟甲基吡唑甲酰基氯与取代β‑咔啉的反应得到。所述含取代β‑咔啉结构的三氟甲基吡唑酰胺对肿瘤细胞表现出良好抑制作用，该化合物可用于制备抗肿瘤细胞药物。
成果亮点
本成果开发了一类含取代β-咔啉结构的三氟甲基吡唑酰胺化合物及其制备方法，成功解决了传统农药及医药分子中活性基团单一、易产生耐药性及代谢稳定性差的行业核心难题。该类化合物通过将β-咔啉生物碱骨架与三氟甲基吡唑酰胺药效团进行分子杂合，展现出优异的杀虫、杀菌及抗肿瘤活性，部分化合物对粘虫的LC50值低于5 mg/L，对人肺癌细胞A549的IC50值达纳摩尔级别。其已在多种病原菌与癌细胞系筛选中验证了广谱生物活性，是药物化学与农药创制领域的一项重要创新。
团队介绍
南通大学坐落于素有“江海明珠”之称的江苏省南通市，是江苏省人民政府和交通运输部共建的综合性大学。学校历史可追溯到1912年创办的私立南通医学专门学校和南通纺织专门学校，由近代著名实业家、教育家张謇先生奠基。2004年，原南通医学院、南通工学院、南通师范学院合并组建新的南通大学。作为首批江苏高水平大学建设培育支持高校，学校形成了涵盖医学、工学、文学、理学、教育学、经济学、法学、管理学、历史学、艺术学等十大学科门类的办学格局。学校拥有多个国家级一流本科专业建设点和博士、硕士学位授权点，致力于培养具有社会责任感、创新精神和实践能力的高素质人才，为地方和国家经济社会发展提供重要支撑。
成果资料
产业化落地方案
成果综合评价报告
评价单位：- (-) 评价时间：2026-04-23
苏博晖
保定市知识产权协会
技术经理人
综合评价
该项目技术思路方向很好，未来市场空间大，有利于当前政策要求，转化成熟度很高，值得支持推广。建议强化相应产品开发，加大产业链开发力度。技术转让，所需资金需双方协商，此项技术想尽快落地，希望具备此项技术研发的技术方，能够尽快承接次项目。
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