科创中国
α-倒捻子素衍生物及其应用
发布时间: 2025-11-19
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
发明专利,新技术
行业领域：
生物与新医药技术
成果介绍
本产品适用于血管性痴呆症及PDE4抑制剂治疗相关疾病。具体性能:良好的磷酸二酯酶4(PDE4)抑制活性(17nM),PDES亚型选择性。小鼠口服给药具有良好安全性，初步试验LD50大于1500 mg/kg，且在10mg/kg口服给药剂量下，无恶心、呕吐副作用。本产品以a-捯念子素为原料，经化学修饰3步得到，已完成小试，合成路线短，收率高;同时完成了大鼠急毒性、比格犬上呕吐实验、小鼠模型上药物代谢实验、心脏毒性、肝微粒体稳定性、对代谢酶影响评价以及小鼠模型上药效实验，实验结果良好，显示出良好的创新性，具有进一步开发成抗血管性痴果症及PDE4抑制剂相关适应症药物的前景。
成果亮点
目前尚无批准VaD治疗药物。PDE4抑制剂已被证实具有降低脑血压、血脂及血流，改善认知功能障碍等多重功效。但现有上市PDE4抑制剂多数呕吐副作用大，限制了它的广泛临床应用。本项目研发产品呕吐副作用低，极具开发前景。
团队介绍
成果持有人，何细新，广州中医药大学教授。主持参与国家、省部级课题多项。在IMC，EJMCBMC等高水平专业期刊发表研究论文40余篇，获得中国发明专利授权11余项。项目团队成员包括在读研究生和校外合作者罗海彬教授团队。罗教授为海南大学药学院院长，国家重大人才工程获得者、政府特殊津贴专家、国家重点研发计划首席科学家、罗教授长期从事基于PDEs靶标的新药发现与开发研究，成果丰硕。
成果资料
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