科创中国
一种α-倒捻子素衍生物及其制备方法和应用
发布时间: 2025-11-19
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
发明专利,新技术
行业领域：
生物与新医药技术
成果介绍
本产品适用于肺纤维化及PDE4抑制剂相关疾病治疗。具体性能:抑制PDE4活性(4.2nM)，对其他PDES亚型具有较好的选择性。小鼠给予MG73口服给药具有良好安全性，初步试验LD50大于1500 mg/kg，且在10mg/kg口服给药剂量下，无恶心、呕吐副作用。在博莱霉素(BLM)诱导的SD大鼠肺纤维化模型上，显示良好的药效，且比阳性药吡非尼酮(150mg/kg)。可显著降低肺组织中a-平滑肌肌动蛋白(G-SMA)和纤连蛋白(Fibronectin)的表达水平。还能以剂量依赖性方式(10~20 umol/L)显著降低N-钙粘蛋白、波形蛋白纤维和纤维连接蛋白的高表达，能预防TGF-β诱导的上皮细胞间质转化EMT过程。4
成果亮点
抗肺纤维化药物吡非尼酮(Pirfenidone)和尼达尼布(Nintedanib)存在不同程度的不良反应。
本项目获得PDE4抑制剂抗肺纤维化作用优于毗非尼酮，且呕吐副作用低，极具开发前景。
团队介绍
何细新，广州中医药大学中药学院教授，主持参与国家、省部级课题多项。在JMC，EJMC，BMC等高水平专业期刊发表研究论文40余篇，获得中国发明专利授权11项。项目团队成员包括在读研究生和校外合作者罗海彬教授团队。罗教授为海南大学药学院院长，国家重大人才工程获得者、政府特殊津贴专家，国家重点研发计划首席科学家。罗教授团队长期从事基于PDEs靶标的新药发现与开发研究，成果丰硕。
成果资料
下载app