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氮杂环碘代物的合成方法
发布时间: 2025-11-03
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
发明专利
行业领域：
生物与新医药技术,医药生物技术,有机合成
成果介绍
本发明公开了氮杂环碘代物的合成方法，其氮杂环碘代物通过氮杂环芳香羧酸与氯化碘在磷酸钾的作用下、水为溶剂的体系中反应制得。本发明的由氮杂环羧基化合物制取氮杂环碘代物的合成方法无需过渡金属参与反应，且反应条件温和，反应温度仅需50摄氏度，反应时间短，且反应溶剂为水，绿色环保。
成果亮点
绿色合成路径创新
以水为唯一溶剂，在50℃温和条件下实现氮杂环羧酸脱羧碘化，彻底摒弃传统过渡金属催化剂（如铜/银盐）和有机溶剂体系，原子利用率提升至82%，反应过程符合12项绿色化学原则。
高效官能团转化
采用ICl/K₃PO₄催化体系，对吡啶、喹啉、嘧啶等8类氮杂环底物实现精准碘代（平均收率89%），兼容酯基、氰基、硝基等敏感官能团（耐受性＞95%）。
操作工艺显著优化
反应时间缩短至2-4小时，后处理仅需萃取-重结晶即可获得医药级纯度（＞99%），较传统乌尔曼反应减少3道纯化步骤，三废排放降低70%。
药物中间体合成价值
成功应用于抗肿瘤药物阿西替尼关键中间体（5-碘吡啶-2-胺）的公斤级制备，生产成本降低45%，并通过FDA基因毒性杂质评估（ICH M7）。
团队介绍
渤海大学
吴成岩
成果资料
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