靶向STING蛋白小分子抑制剂

靶向 STING蛋臼小分子抑制剂的开发。 SN-011 是目前一种极具潜力的 STING 抑制剂，其活性较高，特异性强。然而其细胞活性，尤其是人源细胞系的测试活性仍有较大优化空间。应用 PROTAC 技术，使得传统不可成药性靶点成为可能，研究表明，利用FK506 结合蛋白12－二聚化化学诱导子(FKBP12-CID) 系统诱导受体二聚化，可以起始信号的传递。另外，该系统还可介导不同蛋白质分子之间的缔合，通过蛋白质与蛋白质之间的相互作用调控细胞的增殖、分化及代谢。本研究希望通过合理药物设计，使其能够在临床上用千癌症治疗。这将开拓 STING 抑制剂药物研发的新领域，为治疗相关免疫性疾病提供强效的降解剂。

与最具临床前景的 STING 共价小分子抑制剂H-151 (Nature 2018, PMID: 29973723 1 由 IFM Therapeutics推进临床前研究）柜比，SN-011 药效学活性相当，但特异性和安全性更好。

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